Gruppo farmacologico - Neurolettici

LEZIONE N. 16 MEZZI PSICOTROPICI DEI NEUROLETTICI TRANQUILIZZATORI (ANSIOLITICI), ANTI-DEPRESSANTI

16.1 Disturbi mentali. concetti basilari

16.2 Farmaci antipsicotici

16.3 Caratteristiche farmacologiche degli antipsicotici atipici

16.4 Neurosi. concetti basilari

16.5 Classificazione dei tranquillanti

16.6 Caratteristiche generali dei tranquillanti

16.7 Caratteristiche farmacologiche dei tranquillanti di diversi gruppi chimici

16.8 Concetti di base della depressione

16.9 Classificazione degli antidepressivi

DISORDINI MENTALI. CONCETTI BASILARI

Disturbi mentali - psicosi, malattie del cervello, che sono accompagnate da sintomi clinici caratteristici.

SINTOMI CLINICI DELLA PSICOSI

1. Delirium - un disturbo del pensiero.

2. Allucinazioni uditive - disturbo della percezione e riproduzione delle vibrazioni sonore.

3. Allucinazioni visive - disturbo della percezione delle immagini visive.

4. Agitazione psicomotoria - aumento dell'attività fisica.

Le psicosi molto spesso accompagnano malattie croniche del sistema nervoso centrale, come la schizofrenia.

La schizofrenia (tradotta dal greco scissione dell'anima) è una malattia che è accompagnata dallo sviluppo della psicosi ed è caratterizzata da una violazione del rapporto tra attività cosciente ed eventi reali nella società. I disturbi dell'attività mentale umana sono basati (come si crede attualmente) una violazione del funzionamento dell'innervazione dopaminergica e serotoninergica nell'endencefalo.

Pertanto, i farmaci che influenzano lo scambio di dopamina e serotonina nel tessuto cerebrale hanno un effetto terapeutico nei disturbi mentali..

PREPARAZIONI MEDICINALI DI NEUROLETTICI

I NEUROLETTICI sono farmaci antipsicotici, la cui principale indicazione sono i disturbi mentali. Questi farmaci sono divisi in 2 grandi gruppi: antipsicotici tipici e atipici..

ATIPICITÀ - l'assenza o la riduzione significativa dei disturbi del sistema extrapiramidale durante l'uso di farmaci a causa del blocco preferenziale dei recettori della serotonina -5-HT nel sistema nervoso centrale.

CLASSIFICAZIONE DEI NEUROLETTICI

1. Farmaci antipsicotici "TIPICI":

AMINAZINE; LEVOMEPROMAZINA (tizercina); ALIMEMAZINE (teralen).

THIORIDAZINE (Sonapax); PERICIAZINE (neuleptil), PIPOTIAZINE (piportil)..

Derivati ​​del tioxantene: CLORPROTIXENE.

Derivati ​​del butirrofenone: GALOPERIDOL; DROPERIDOL.

(strutturalmente simile ai butirrofenoni):

FLUSHPIRILEN (IMAP); PIMOSID (ORAP).

Derivati ​​indolici: CARBIDINA.

2. Antipsicotici "ATIPICI":

-derivati ​​della benzammide: SULPIRID (eglonil).

Azaleptina (clozapina, leponex).

16.2.2 CARATTERISTICHE GENERALI DEI NEUROLETTICI

Farmacocinetica:

Gli antipsicotici sono generalmente ben assorbiti dalle diverse vie di somministrazione (enterale e parenterale); distribuzione: la concentrazione di farmaci nel cervello è inferiore a quella nel fegato e in altri tessuti; metabolismo nel fegato; escrezione attraverso i reni, in parte attraverso l'intestino.

Farmacodinamica:

Meccanismo d'azione: blocco della dopamina postsinaptica D2 recettori nel sistema nervoso centrale (sistema limbico) caratteristici degli antipsicotici tipici.

Si sviluppano i seguenti effetti:

§ Soppressione di deliri e allucinazioni;

§ Riduzione ed eliminazione di ansia, ansia;

§ Diminuzione dell'attività fisica;

Indicazioni per l'uso:

1. Malattia mentale (schizofrenia, ecc.);

2. Psicosi alcoliche;

3. Potenziamento degli effetti di analgesici, ipnotici, anestetici.

Effetti collaterali:

§ sindrome neurolettica (disturbi extrapiramidali simili al parkinsonismo).

§ stimolazione della secrezione di prolattina (stimolazione della lattazione).

§ inibizione della secrezione di ACTH e somatotropina nella ghiandola pituitaria anteriore.

CARATTERISTICHE FARMACOLOGICHE DEI NEUROLETTICI TIPICI

Derivati ​​della fenotiazina

Derivati ​​ALIFATICI: clorpromazina; levomepromazina (tizercina); alimemazina (teralen). Preparazioni con la COMPONENTE IPNOSEDATIVA di azione.

AMINAZINE

(clorpromazina cloridrato)

Il farmaco è disponibile in compresse da 25 mg, 50 mg e 100 mg; in soluzione iniettabile - fiale 2,5%, 1; 2; 5 e 10 ml. La clorpromazina è stata sintetizzata per la prima volta e utilizzata per la prima volta in pazienti con schizofrenia in Francia nel 1952.

Farmacocinetica:

Il farmaco viene somministrato per via orale, intramuscolare, endovenosa; assorbito nell'intestino. La concentrazione più alta è nel fegato; legandosi alle proteine ​​del plasma sanguigno dell'80-95%. Metabolismo negli epatociti. Escrezione attraverso i reni e l'intestino.

Farmacodinamica:

L'aminazina blocca i recettori dopaminergici e alfa-adrenergici nelle formazioni subcorticali del cervello. Ha scoperto che il farmaco blocca i recettori muscarinici - M-1 e istamina - H-1 nel sistema nervoso centrale.

Di conseguenza, si sviluppano i seguenti effetti:

1. Effetto neurolettico (la clorpromazina si indebolisce in modo significativo e addirittura ferma completamente il delirio e le allucinazioni; allevia la paura, l'ansia, la tensione).

2. Azione sedativa.

3. Diminuzione dell'attività riflessa.

4. Azione antiemetica e antiemetica.

5. Effetto ipotermico (centrale).

6. Azione ipotensiva (centrale e periferica).

7. Rafforza la secrezione di prolattina nella ghiandola pituitaria anteriore.

8. Inibisce la secrezione dell'ormone della crescita e degli ormoni gonadotropici della ghiandola pituitaria.

9. Azione antistaminica - la clorpromazina blocca H1 recettori dell'istamina.

Indicazioni per l'uso:

1. Schizofrenia, psicosi.

3. Epilessia (sollievo dallo stato epilettico nella terapia complessa).

4. Dolori tolleranti (insieme agli analgesici).

5. Grave insonnia (insieme a sonniferi).

7. Malattia di Meniere (vertigini con concomitante patologia del tratto gastrointestinale).

8. Dermatosi pruriginose.

9. Premedicazione (in combinazione).

10. Per ipotermia artificiale (guidata).

Regime di dosaggio:

In caso di disturbi mentali, la clorpromazina viene prescritta per via orale a partire da 25 mg o 50 mg 2-3 volte al giorno; gradualmente la dose può essere aumentata a 1 g al giorno. Alla fine del ciclo di trattamento, la dose viene gradualmente ridotta. Corso medio - 2-3 mesi.

Per la psicosi alcolica fino a 400 mg per via intramuscolare 1-3 volte al giorno.

Effetti collaterali:

Sindrome neurolettica (sintomi di parkinsonismo); depressione; effetto irritante delle soluzioni di clorpromazina; ipotensione ortostatica; allergie; fotosensibilità; dispepsia; epatotossicità, ginecomastia, irregolarità mestruali, infertilità, impotenza, dipendenza.

Interazione:

Incompatibilità farmaceutica: le soluzioni di clorpromazina formano un precipitato se miscelate con soluzioni di barbiturici, carbonati, soluzione di Ringer. La clorpromazina potenzia l'azione di anestetici, ipnotici, anticonvulsivanti; riduce l'efficacia dei glicosidi cardiaci. I farmaci estrogenici aumentano l'effetto neurolettico della clorpromazina.

LEVOMEPROMAZIN

(tisercinum)

Il farmaco è simile nelle proprietà farmacologiche alla clorpromazina. Ha un effetto di blocco adrenergico più pronunciato e un effetto antistaminico. Prescrivere per via enterale a 25 mg (1 compressa), per via parenterale a 1 ml di soluzione al 2,5%.

ALIMEMAZINE

(teralen)

Oltre all'effetto neurolettico, il farmaco ha un pronunciato effetto antistaminico. Consigliato per infezioni allergiche delle alte vie respiratorie. Assegna 10-40 mg al giorno (5 mg in 1 compressa). Gli effetti collaterali sono meno pronunciati rispetto alla clorpromazina.

Data di inserimento: 2018-06-01; visualizzazioni: 1289;

Antipsicotici tipici e atipici: un elenco dei migliori, classificazione

L'elenco degli antipsicotici utilizzati nella clinica psichiatrica dell'ospedale Yusupov è molto vario. I farmaci che compongono questo gruppo vengono utilizzati con eccessiva eccitazione del sistema nervoso centrale. Molti di loro hanno alcune controindicazioni, quindi un medico dovrebbe occuparsi del loro appuntamento e della selezione del dosaggio ottimale..

Classificazione

La classificazione dei farmaci antipsicotici viene redatta in base alle diverse caratteristiche dei farmaci. Secondo questa classificazione, esistono antipsicotici tipici e atipici..

A seconda dell'effetto clinico del farmaco, i farmaci neurolettici sono:

  • sedativi;
  • stimolante;
  • antipsicotico.

Anche la durata dell'esposizione ai neurolettici è diversa. Secondo questa caratteristica, questi farmaci sono suddivisi in:

  • farmaci che hanno un effetto a breve termine;
  • farmaci ad azione prolungata.

Antipsicotici tipici

I farmaci di questo gruppo di farmaci hanno un elevato potenziale terapeutico. Questi sono farmaci antipsicotici. Il loro uso è molto probabilmente accompagnato dallo sviluppo di effetti collaterali..

Farmaci neurolettici simili sono derivati ​​dei seguenti composti:

  • tiossantene;
  • fenotiazina;
  • benzodiazepine;
  • indolo;
  • butirrofenone;
  • difenilbutilpiperidina.

A sua volta, un gruppo di derivati ​​fenotiazinici, a seconda della loro struttura chimica, può differenziarsi nei seguenti composti:

  • avere un nucleo di piperazina;
  • con un legame alifatico;
  • avere un nucleo di piperidina.

Inoltre, in base al grado di efficacia, gli antipsicotici possono essere differenziati in:

  • sedativi;
  • agenti attivanti che hanno un effetto antidepressivo;
  • forti antipsicotici.

Effetti, benefici

Questi farmaci di nuova generazione possono avere i seguenti effetti:

  • migliorare la concentrazione della memoria e dell'attenzione;
  • effetto sedativo;
  • azione antipsicotica;
  • effetto neurologico.

Benefici degli antipsicotici atipici:

  • una rara manifestazione di patologie motorie;
  • basso rischio di effetti collaterali;
  • livello di prolattina invariato;
  • facile escrezione dal corpo dal sistema escretore;
  • nessun effetto sul metabolismo della dopamina;
  • facile tolleranza da parte dei pazienti;
  • possibilità di trattare pazienti pediatrici.

Indicazioni per l'uso

I farmaci inclusi in questo gruppo sono prescritti nella clinica psichiatrica dell'ospedale Yusupov per il trattamento di nevrosi di varia origine. Sono adatti a pazienti di tutte le età, inclusi bambini e anziani.

L'uso dei neurolettici è indicato per le seguenti malattie:

  • psicosi croniche e acute;
  • agitazione psicomotoria;
  • insonnia cronica;
  • vomito indomabile;
  • Sindrome di Tourette;
  • disturbi psicosomatici e somatoformi;
  • sbalzi d'umore;
  • fobie;
  • disturbi del movimento;
  • preparazione preoperatoria dei pazienti;
  • allucinazioni, ecc..

Effetto collaterale

Lo sviluppo degli effetti collaterali dipende dai seguenti fattori:

  • dosaggio utilizzato;
  • durata del trattamento;
  • l'età del paziente;
  • il suo stato di salute;
  • interazione farmacologica dei neurolettici con altri farmaci.

L'uso di antipsicotici è spesso accompagnato dai seguenti effetti collaterali:

  • l'attività del sistema endocrino è interrotta (di regola, è una reazione all'uso prolungato del farmaco);
  • l'appetito cresce o, al contrario, diminuisce, il peso corporeo cambia;
  • all'inizio del trattamento si nota la comparsa di sonnolenza eccessiva;
  • il tono muscolare aumenta, la parola diventa confusa, compaiono altri sintomi della sindrome neurolettica, che richiedono un aggiustamento del dosaggio.

Molto meno spesso, l'assunzione di antipsicotici può essere accompagnata da:

  • perdita temporanea della vista;
  • disturbi del tratto gastrointestinale (costipazione e diarrea);
  • disturbo della minzione;
  • secchezza delle fauci, forte salivazione;
  • trisma;
  • problemi con l'eiaculazione.

Elenco

L'elenco dei farmaci antipsicotici è vario. Il medico della clinica psichiatrica dell'ospedale Yusupov seleziona individualmente il neurolettico ottimale per ciascun paziente, a seconda della diagnosi, dell'età, dello stato di salute e della presenza di malattie concomitanti.

Gli antipsicotici tipici includono:

  • Clorpromazina;
  • Molindon;
  • Aloperidolo;
  • Tioridazina, ecc..

Gli antipsicotici moderni più popolari senza effetti collaterali includono:

  • Triftazin;
  • Flufenazina;
  • Quetiapina;
  • Levomepromazina;
  • Fluanksol;
  • Abilify.

Elenco di antipsicotici non soggetti a prescrizione:

  • Ariprizole;
  • Eperazina;
  • Clorprotixene;
  • Olanzapine;
  • Serdolect.

Antipsicotici atipici: un elenco dei farmaci di nuova generazione più sicuri ed efficaci:

  • Solian;
  • Sertindole;
  • Clozapina;
  • Laquel;
  • Depral;
  • Zeldox;
  • Betamax;
  • Prosulpin;
  • Limipranil et al.

Antipsicotici

Gli antipsicotici (neurolettici) hanno un effetto sedativo, inibitorio e persino deprimente sul sistema nervoso,

soprattutto agendo attivamente sullo stato di eccitazione (disturbi affettivi), deliri, allucinazioni, automatismi mentali e altre manifestazioni di psicosi. In base alla loro struttura chimica, appartengono a derivati ​​della fenotiazina, tioxantene, butirrofenone, ecc. I neurolettici si dividono anche in tipici e atipici. Gli antipsicotici tipici sono farmaci ad ampio spettro che agiscono su tutte le strutture cerebrali in cui la dopamina, la norepinefrina, l'acetilcolina e la serotonina sono mediatori. Questa ampiezza di impatto creerà un gran numero di effetti collaterali. Gli antipsicotici atipici non mostrano un effetto inibitorio pronunciato sul sistema nervoso centrale.

Classificazione degli antipsicotici

  • 1. Antipsicotici tipici.
  • 1.1. Derivati ​​della fenotiazina:
    • • derivati ​​alifatici: levomepromazina ("Tizercin"), clorpromazina ("Aminazine"), alimemazina ("Teraligen");
    • • derivati ​​della piperazina: perfenazina ("Eperazina"), trifluoperazina ("Triftazina"), flufenazina ("Moditen depot"), tioproperazina ("Majeptil");
    • • derivati ​​della piperidina: pericazina ("Neuleptil"), tioridazina ("Sonapax").

    Il meccanismo d'azione neurochimico dei neurolettici è associato alla loro interazione con le strutture dopaminergiche del cervello. Gli effetti del sistema dopaminergico in condizioni normali e patologiche sono mostrati in Fig. 4.13. L'azione degli antipsicotici sul sistema dopaminergico del cervello determina l'attività antipsicotica, e l'inibizione dei recettori noradrenergici centrali (in particolare, nella formazione reticolare) provoca un'azione prevalentemente sedativa ed effetti ipotensivi.

    Esistono neurolettici, il cui effetto antipsicotico è accompagnato da un effetto sedativo (derivati ​​della fenotiazina alifatici, ecc.). Altri antipsicotici sono caratterizzati da un effetto attivante (energizzante) (derivati ​​della piperazina fenotiazina). Queste e altre proprietà farmacologiche in diversi farmaci neurolettici sono espresse a vari livelli..

    Effetto neurolettico (calmante), accompagnato da una diminuzione delle risposte agli stimoli esterni, indebolimento dell'agitazione psicomotoria e della tensione affettiva, soppressione della paura, indebolimento dell'aggressività. La capacità di sopprimere deliri, allucinazioni, automatismi e altre sindromi psicopatologiche ha un effetto terapeutico nei pazienti con schizofrenia e altre malattie mentali.

    Figura: 4.13. Effetti del sistema dopaminergico su salute e malattia

    In psichiatria, gli antipsicotici sono efficaci nel trattamento di un'ampia gamma di condizioni mediche, che vanno dalla terapia a breve termine per il disturbo psicotico acuto, l'agitazione nel delirio e la demenza, alla terapia a lungo termine per i disturbi psicotici cronici come la schizofrenia. Gli antipsicotici atipici hanno ampiamente sostituito nella pratica clinica i farmaci relativamente obsoleti dei gruppi fenotiazina, tioxantene e butirrofenone.

    Gli antipsicotici a basso dosaggio sono prescritti per malattie non psicotiche accompagnate da eccitazione.

    Diamo uno sguardo più da vicino agli antipsicotici di cui sopra..

    Clorpromazina ("Aminazin") - il primo farmaco di azione neurolettica, dà un effetto antipsicotico generale, è in grado di fermare la sindrome allucinatoria-paranoica (delirante), così come l'agitazione maniacale. Con un uso prolungato, può causare depressione, disturbi simili al parkinson. La forza dell'azione antipsicotica della clorpromazina nella scala condizionale per la valutazione dei neurolettici è considerata come un punto (1.0). Ciò consente di confrontarlo con altri antipsicotici..

    La levomepromazina ("Tizercin") ha un effetto anti-ansia più pronunciato rispetto alla clorpromazina, è usata per il trattamento dei disturbi affettivo-deliranti, ha un effetto ipnotico a piccole dosi ed è usata nel trattamento delle nevrosi.

    L'alimemazina è stata sintetizzata più tardi rispetto ad altri neurolettici fenotiazinici della serie alifatica. Attualmente è prodotto in Russia con il nome "teraligen". Ha un effetto sedativo molto lieve, combinato con un leggero effetto attivante. Allevia le manifestazioni di psicosindrome autonomica, paure, ansia, disturbi ipocondriaci e senestopatici di natura nevrotica, è indicato per disturbi del sonno e reazioni allergiche. A differenza della clorpromazina, non agisce sul delirio e sulle allucinazioni.

    La tioridazina ("Sonapax") è stata sintetizzata per ottenere un farmaco che, avendo le proprietà della clorpromazina, non provocherebbe sonnolenza grave e non darebbe complicazioni extrapiramidali. L'azione antipsicotica selettiva si manifesta in uno stato di ansia, paura e ossessioni. Il farmaco ha un effetto attivante.

    La peritsiazina ("Nsulsptil") rivela uno spettro ristretto di attività psicotropa mirata a fermare le manifestazioni psicopatiche con eccitabilità, irritabilità.

    Il derivato della piperazina fenotiazina tioproperazina ("Majeptil") ha un potentissimo effetto incisivo (che fa cessare la psicosi). Di solito il mazheptil viene prescritto quando il trattamento con altri antipsicotici non ha effetto. A piccole dosi, il mazheptil è utile per il trattamento dei disturbi ossessivo-compulsivi con rituali complessi.

    L'aloperidolo è l'antipsicotico più potente e ha un ampio spettro d'azione. Sopprime tutti i tipi di eccitazione (catatonica, maniacale, delirante) più velocemente della triftazina ed elimina più efficacemente le manifestazioni allucinatorie e pseudoallucinatorie. È indicato per il trattamento di pazienti con automatismi mentali. A piccole dosi è ampiamente utilizzato per trattare disturbi simil nevrotici (sindromi ipocondriache, senestopatia). Il farmaco viene utilizzato sotto forma di compresse, soluzione per iniezione intramuscolare, in gocce.

    "L'aloperidolo-decanoato" è un farmaco a lunga durata d'azione per il trattamento degli stati deliranti e allucinatori. L'aloperidolo, come il mazheptil, causa gravi effetti collaterali con rigidità, tremore, un alto rischio di sviluppare la sindrome neurolettica maligna (SNM).

    Il clorprotixene (Truxal) è un antipsicotico ad effetto sedativo, ha un effetto anti-ansia, è efficace nel trattamento dei disturbi ipocondriaci e senestoiatici (il paziente è alla ricerca di segni di varie malattie ed è ipersensibile al dolore).

    Sulpiride ("Eglonil") è il primo farmaco di struttura atipica, sintetizzato nel 1968. Non ha effetti collaterali pronunciati, è ampiamente utilizzato per trattare disturbi mentali in un contesto di malattie somatiche, con sindromi ipocondriache, ha un effetto attivante.

    La clozapina ("Leponex", "Azaleptin") non ha effetti collaterali extrapiramidali, mostra un marcato effetto sedativo ma, a differenza della clorpromazina, non causa depressione. Complicanze note sotto forma di agranulocitosi.

    Olanzapina (Zyprexa) è usata per trattare i disturbi psicotici (allucinatori-deliranti). Proprietà negativa: lo sviluppo dell'obesità con un uso prolungato.

    Risperidone ("Rispolept", "speridan") è l'antipsicotico più utilizzato dal gruppo dei farmaci atipici. Ha un effetto generale di interruzione sulla psicosi, nonché un effetto elettivo in relazione ai sintomi allucinatorio-deliranti, stati ossessivi. Il risperidone, come l'olanzapina, causa una serie di complicazioni avverse a carico dei sistemi endocrino e cardiovascolare, che in alcuni casi richiede l'interruzione del trattamento. Il risperidone, come tutti gli antipsicotici, la cui lista aumenta ogni anno, può causare complicazioni neurolettiche fino a NNS. Piccole dosi di risperidone sono usate per trattare i disturbi ossessivo-compulsivi e le fobie persistenti. "Rispolept-Consta" è un farmaco a lunga durata d'azione che fornisce la stabilizzazione a lungo termine delle condizioni del paziente e allevia le sindromi acute nella schizofrenia.

    La quetiapina ("Kventiax"), come altri antipsicotici atipici, ha un tropismo sia per i recettori della dopamina che per quelli della serotonina. È usato per trattare sindromi allucinatorie, paranoidi, eccitazione maniacale. Registrato come farmaco con attività stimolante antidepressiva e moderatamente espressa.

    L'aripiprazolo ("Zilaxera") è usato per trattare tutti i tipi di disturbi psicotici, ha un effetto positivo sul ripristino delle funzioni cognitive (cognitive) nel trattamento della schizofrenia.

    Il derivato indolico sertindolo (Serdolect) è paragonabile all'aloperidolo in termini di attività antipsicotica, inoltre è indicato per il trattamento dell'apatia pigra, migliora le funzioni cognitive e possiede attività antidepressiva. Sertindolo deve essere usato con cautela quando indica una malattia cardiovascolare, può causare aritmie.

    Recentemente, si sono accumulati materiali clinici che indicano che gli antipsicotici atipici non hanno una superiorità significativa rispetto a quelli tipici e sono prescritti nei casi in cui gli antipsicotici tipici non portano a un miglioramento significativo delle condizioni del paziente. I benefici e i rischi degli antipsicotici moderni e tradizionali sono presentati nella tabella. 4.7.

    L'indicazione principale dei neurolettici è il trattamento della psicosi (schizofrenia, psicosi maniaco-depressiva, delirio alcolico). Allucinazioni, agitazione rispondono bene al trattamento con antipsicotici. L'apatia, l'isolamento sociale è meno efficace contro i farmaci antipsicotici.

    Secondo la gravità dell'effetto antipsicotico generale, i neurolettici sono suddivisi in quelli molto potenti: clorpromazina, trifluoperazina, tioridazina, aloperidolo, pimozide, penfluridolo, flufenazina; antipsicotici di media potenza (perfenazina) e bassa potenza - flupentixol, sulygiride.

    Benefici e rischi degli antipsicotici moderni e tradizionali

    Cosa sono gli antipsicotici, il loro meccanismo d'azione

    Gli antipsicotici sono farmaci psicotropi. Sono il gruppo principale di farmaci psicotropi usati per trattare tutti i tipi di schizofrenia e disturbi mentali..

    Il termine stesso "neurolettici" deriva dal greco antico νευρον, che significa nervo, sistema nervoso e dal greco antico ληψη, che significa ritenzione. Nel determinare il nome dei farmaci, si presumeva che aiutassero a mantenere il sistema nervoso in una sorta di stato stabile..

    Tuttavia, i primi antipsicotici hanno mostrato un effetto collaterale chiamato neurolessia. Questa è una condizione in cui l'attività motoria e mentale del paziente diminuisce, si sviluppa l'indifferenza per gli altri..

    Questo spiacevole effetto collaterale è stato ridotto nelle generazioni successive, tuttavia, il nome era considerato obsoleto e ora viene utilizzato un nome più adeguato: farmaci antipsicotici o antipsicotici.

    Ma viene utilizzato anche il termine "neurolettici".

    Attenzione! Non sono disponibili antipsicotici senza prescrizione medica. Tutti questi farmaci sono rigorosamente prescritti (anche se guardi i nomi dati in articoli su altri siti, questi farmaci sono anche venduti su prescrizione, quindi questa è una menzogna e una disinformazione deliberata). E anche gli antipsicotici non esistono senza effetti collaterali..

    Antipsicotici: che cos'è

    Gli antipsicotici sono un gruppo di farmaci che possono avere un effetto calmante e inibitorio (in alcuni casi deprimente) sul sistema nervoso centrale. Sono anche chiamati farmaci antipsicotici o antipsicotici..

    Per riferimento. I farmaci antipsicotici sono altamente efficaci nell'eliminazione dell'eccitazione patologica (disturbi affettivi), delirio, convulsioni allucinatorie, automatismi mentali e altri segni di psicosi.

    Nei vecchi libri di consultazione, i neurolettici sono indicati con i nomi di neuroplegici, farmaci antischizofrenici, grandi tranquillanti, atarattici.

    Molto spesso, i neurolettici vengono utilizzati nella pratica psichiatrica. Tradizionalmente, le principali indicazioni per prescrivere antipsicotici sono:

    • schizofrenia (i farmaci antipsicotici sono usati per alleviare le psicosi acute, nonché per il trattamento di mantenimento a lungo termine);
    • disturbi schizoaffettivi;
    • disturbo bipolare;
    • grave depressione;
    • disturbo ossessivo-compulsivo.

    Meno comunemente, a bassi dosaggi, i farmaci antipsicotici sono prescritti per malattie non psicotiche, accompagnati dallo sviluppo di eccitazione patologica.

    Gli antipsicotici possono essere utilizzati per disturbi psicomotori, emotivi, neuroendocrini, malattie neurodegenerative.

    Quando si utilizzano farmaci antipsicotici, è importante ricordare che devono essere utilizzati solo come indicato dal medico.

    Va anche notato che tutti gli antipsicotici sono farmaci da prescrizione. Cioè, gli antipsicotici non vengono venduti in farmacia senza prescrizione medica..

    Gli antipsicotici da banco pubblicizzati su Internet non sono antipsicotici e vengono spesso definiti potenti sedativi. Tuttavia, anche gli "antipsicotici senza prescrizione medica" hanno i loro effetti collaterali e dovrebbero essere usati rigorosamente secondo le indicazioni..

    Il meccanismo d'azione degli antipsicotici

    Gli effetti dei farmaci antipsicotici sul corpo sono piuttosto sfaccettati..

    Per riferimento. Il principale effetto farmacologico dei neurolettici si manifesta con un effetto calmante (senza compromettere la coscienza), una diminuzione della risposta del corpo agli stimoli esterni, inibizione dell'agitazione psicomotoria patologica e della tensione affettiva, soppressione dei sentimenti di paura, ansia e attacchi di aggressività.

    Se usati a dosaggi standard, gli antipsicotici non hanno un effetto ipnotico pronunciato, tuttavia possono causare una leggera sonnolenza (contribuendo a un rilassamento più profondo e ad un rapido inizio del sonno).

    I meccanismi d'azione neurochimici di tutti i neurolettici sono dovuti alla loro interazione con le strutture cerebrali della dopamina. I farmaci antipsicotici inibiscono la trasmissione degli impulsi nervosi nei sistemi in cui la dopamina è il principale neurotrasmettitore.

    A causa di ciò, viene eseguito l'effetto antipsicotico dei neurolettici. Gli effetti sedativi e ipotensivi degli antipsicotici si realizzano principalmente a causa dell'effetto inibitorio sui recettori noradrenergici centrali.

    Cosa sono le dopamine

    Per una migliore comprensione delle azioni degli antipsicotici, qualche parola sulle dopamine.

    Prima di tutto, le dopamine sono neurotrasmettitori. Questo è il nome di sostanze chimiche biologicamente attive che mediano la trasmissione di impulsi elettrochimici tra le cellule nervose.

    Le molecole di dopamina aiutano a scambiare informazioni nei cosiddetti sistemi dopaminergici. Esistono diversi sottosistemi nel sistema dopaminergico del cervello. Uno è responsabile del lavoro della corteccia cerebrale, l'altro, extrapiramidale, - per il tono muscolare, il terzo - per la produzione di ormoni nella ghiandola pituitaria.

    È importante capire che sono i sottosistemi della dopamina a determinare le capacità cognitive di una particolare persona: pensiero, parola, attenzione, memoria..

    Per riferimento. Le interruzioni nel sistema dei neurotrasmettitori della dopamina sono il prerequisito biologico più importante per la schizofrenia. L'accelerazione della trasmissione degli impulsi nervosi porta a un'eccitazione irragionevole con perdita di controllo.

    Il compito degli psicotici (neurolettici) è un blocco parziale dei recettori della dopamina (tipo D2) per rallentare la trasmissione degli impulsi nervosi. Il blocco è necessario non meno del 60-65%.

    Tuttavia, la riduzione della velocità di trasmissione ha conseguenze negative. Ad esempio, autismo emotivo, ritiro sociale o apatia.

    Per eliminare tali costi, ai moderni antipsicotici viene assegnata la proprietà di una "soglia antipsicotica" al di sotto della quale l'effetto antipsicotico non si realizza. Anche se non completamente. Compaiono solo effetti aspecifici: ipnotici, sedativi e anti-ansia o, al contrario, attivanti e disinibenti, nonché antiemetici.

    Classificazione degli antipsicotici

    Esistono diverse classificazioni di farmaci antipsicotici. Una delle classificazioni più comuni è la divisione degli antipsicotici in atipici e tipici.

    L'elenco dei farmaci antipsicotici tipici include un gruppo di derivati:

    1. Fenotiazina, che si divide in:
      • derivati ​​alifatici (preparati di levomepromazina (Tizercin), clorpromazina (Aminazina), alimemazina (Teraligen));
      • derivati ​​della piperazina (preparati di perfenazina (Eperazina), trifluoperazina (Triftazina), flufenazina (Moditen-depot), tioproperazina (Mazheptil));
      • derivati ​​della piperidina - preparati di peritsiazina (Neuleptil), tioridazina (Sonapax)).
    2. Butyrofenone (aloperidolo, preparati a base di droperidolo).
    3. Indolo (preparati di ziprasidone (Zeldox), sertindolo (Serdolekg)).
    4. Preparazioni di tioxantene (flupentixolo (Fluanksol), clorprotixene (Truxal), zuclopentixolo (Clopixol)).

    L'elenco degli antipsicotici atipici include farmaci:

    • Quetiapina (Kventiax);
    • clozapina (Azaleptin, Leponex);
    • olanzapina (Zyprexa);
    • amisulprida (Solian);
    • sulpiride (Eglonil);
    • risperidone (Rispolept);
    • aripiprazolo (Zilaxera).

    Leggi anche sull'argomento

    Anche i farmaci antipsicotici, che sono agonisti parziali dei recettori della dopamina (farmaci aripiprozolo e cariprazina), sono classificati in un gruppo separato..

    Secondo il principale principio attivo, tutti gli antipsicotici sono suddivisi in derivati:

    • fenotiazina (preparati di clorpromazina, levomepromazina, peritsiazina, tioridazina, frenolone, trifluoperazina, perfenazina);
    • tiossantene (preparati di zuclopentixolo, flupentixolo);
    • butirrofenone (farmaci benperidolo, aloperidolo, droperidolo);
    • dibenzodiazepina (farmaci quetiapina, clozapina, olanzalina);
    • benzisossazolo (preparati a base di resperidone e paliperidone);
    • benzisotiazolilpiperazina (preparazioni ziprasidone);
    • indolo (preparati di dicarbina e sertindolo);
    • piperazinilchinolinone (derivati ​​aripiprazolo).

    Viene anche isolato un gruppo di benzammidi sostituite. Comprende preparazioni di amisulpride, sulpiride, sultopride e tiapride.

    Dal meccanismo d'azione sui recettori D-2

    Secondo il meccanismo d'azione, gli antagonisti dei recettori D-2-dopamina sono suddivisi in:

    • forte selettivo (preparati di aloperidolo);
    • moderato non selettivo (preparazioni di zuclopentixolo, resperidone, paliperidone, perfenazina, flufenazina, levomepromazina, tioridazina, olanzapina, promazina);
    • debole non selettivo (farmaci ziprasidone, clozapina, quetiapina);
    • agonisti / antagonisti selettivi parziali (farmaci amisulpride, sulpride);
    • parziale non selettivo (preparati aripiprazolo).

    Inoltre, esiste un gruppo di neurolettici prolungati (farmaci antipsicotici con azione prolungata). Gli antipsicotici prolungati consentono di creare e mantenere una concentrazione più stabile del farmaco nel sangue.

    Per riferimento. I prolungamenti sono anche più economici, più facilmente tollerati dai pazienti con malattie gastrointestinali concomitanti, richiedono dosi inferiori di farmaci correttori e non causano sintomi di astinenza..

    Gli svantaggi importanti dei neurolettici a lunga durata d'azione sono:

    • spettro d'azione ristretto (i prolungamenti non influenzano i sintomi negativi di psicosi e schizofrenia);
    • alto rischio di disabilità del paziente a causa dell'uso prolungato del farmaco;
    • l'incapacità di eliminare rapidamente gli effetti collaterali del farmaco prescritto;
    • la complessità di cambiare il farmaco (se è inefficace), calcolare gli schemi e le dosi di somministrazione.

    L'elenco dei neurolettici prolungati comprende preparati di flufenazina decanoato (moditen-Depo), flupentixolo decanoato (Fluanxol-Depo), zuclopentixolo decanoato (Clopixol-Depo), aloperidolo decanoato, nonché farmaci come Haloperidol-Forte, Serokispel-Forte e altri..

    Dall'effetto realizzato

    In base agli effetti realizzati, i farmaci antipsicotici si suddividono in:

    • sedativi (farmaci droperidolo, clorpromazina, levomepromazina, promazina);
    • antipsicotici (farmaci aloperidolo, trifluoperazina, ethaperazina, sulpiride);
    • attivante (preparati di perfenazina, trifluoperazina, flufenazina, carbidina).

    In base alla forza dell'effetto antipsicotico, i farmaci neurolettici sono suddivisi in potenza alta e bassa. Il gruppo di antipsicotici altamente potenti comprende farmaci clozapina, aloperidolo, trifluperidolo, flufenazina, pimozide.

    Il gruppo di antipsicotici a bassa potenza comprende preparati di perfenazina, pericazina, flupentixolo, sulpiride.

    Generazioni di antipsicotici

    I farmaci di prima generazione includono antipsicotici tipici. Gli effetti antipsicotici dei farmaci di prima generazione sono dovuti al blocco dei recettori D-2 prevalentemente nei sistemi dopaminergici mesolimbico e mesocorticale..

    Il blocco concomitante dei recettori nelle regioni nigrostriale e tuberoinfundibolare del cervello porta allo sviluppo di effetti collaterali tipici come parkinsonismo, disturbi del movimento extrapiramidale, sviluppo di iperprolattinemia, sindrome neurolettica maligna.

    La seconda generazione di neurolettici è rappresentata da farmaci antipsicotici atipici ad azione dopaminergica-serotoninergica..

    Modificando il meccanismo d'azione dei neurolettici di 2a generazione non si portano allo sviluppo di sintomi neurolettici maligni, disturbi extrapiramidali e iperprolattinemia. Tuttavia, mantengono un alto grado di efficacia antipsicotica..

    Gli effetti collaterali tipici degli antipsicotici di seconda generazione sono effetti negativi sul sistema cardiovascolare (sviluppo di aritmie gravi, ictus), diabete mellito, leucopenia.

    I farmaci della terza generazione di antipsicotici sono rappresentati da un gruppo di agonisti parziali del recettore D-2-dopamina (farmaci aripiprazolo e cariprazina). Pur mantenendo un'elevata efficienza, questi farmaci hanno meno probabilità di causare gravi complicazioni tipiche dei neurolettici..

    Per riferimento. Gli effetti collaterali più comuni degli antipsicotici di terza generazione sono ansia, letargia e insonnia..

    Antipsicotici atipici di nuova generazione - elenco

    Dei farmaci aripiprazolo è più spesso usato:

    • Abilify;
    • Zilaxer;
    • Mirium;
    • Aripprazole-Teva;
    • Amdoal.

    Il nome commerciale della caripirazina è Reagila.

    Per riferimento. Al momento, i farmaci di terza generazione sono considerati i farmaci di scelta per il trattamento di pazienti con malattie del sistema cardiovascolare, disturbi endocrini e patologie gastrointestinali.

    Indicazioni per l'uso di neurolettici

    Molto spesso, vengono prescritti farmaci antipsicotici per eliminare i sintomi produttivi: delirio, convulsioni allucinatorie, illusioni, gravi disturbi comportamentali, eccitazione psicotica patologica, manie.

    Gli antipsicotici atipici sono spesso usati per eliminare i sintomi negativi (carenti): segni di esaurimento emotivo, disturbi autistici, segni di rottura della personalità.

    I farmaci antipsicotici possono essere usati per trattare:

    • psicosi croniche e acute;
    • forme psicomotorie di eccitazione;
    • forme croniche di insonnia;
    • Sindrome di Tourette;
    • schizofrenia (gli antipsicotici possono essere utilizzati sia per alleviare attacchi acuti che per terapia di mantenimento);
    • episodi maniacali;
    • fobie gravi;
    • allucinazioni;
    • disturbi del movimento associati a malattie mentali;
    • disturbi di tipo somatoforme e psicosomatico;
    • disturbo bipolare.

    Per riferimento. Inoltre, gli antipsicotici possono essere utilizzati una sola volta per alleviare il vomito persistente (se altri farmaci sono inefficaci), nonché per la preparazione preoperatoria del paziente.

    Meno comunemente, vengono utilizzati farmaci antipsicotici se il paziente ha continui sbalzi d'umore.

    I farmaci antipsicotici non sono raccomandati come farmaci di scelta per il trattamento dei disturbi comportamentali e psicologici nelle persone con demenza, secondo l'APS (American Psychiatric Association).

    Attenzione. Gli antipsicotici non sono i farmaci di scelta per il trattamento dell'insonnia (possono essere utilizzati rigorosamente secondo le indicazioni, con grave insonnia e inefficacia di altri farmaci).

    Effetti cognitivi dei farmaci antipsicotici

    L'effetto cognitivo non è un effetto collaterale.

    Per riferimento. Le funzioni cognitive sono funzioni cognitive complesse dell'organo principale del sistema nervoso centrale: il cervello. Con l'aiuto di loro, una persona non solo impara il mondo che lo circonda, ma interagisce anche attivamente con esso..

    Grazie alle funzioni cognitive (pensiero, parola, memoria, attenzione), si forma la personalità di una persona, così come vengono determinate le sue capacità per l'istruzione, il lavoro e altre aree della vita.

    Quando si assumono antipsicotici, queste funzioni sono parzialmente bloccate. C'è un effetto cognitivo. È necessario qualcosa tra l'efficacia del farmaco e il declino cognitivo.

    In uno studio di presunta efficacia, è stata avanzata la teoria secondo cui gli antipsicotici atipici sono più efficaci nel trattamento della compromissione neurocognitiva rispetto agli antipsicotici tipici..

    Leggi anche sull'argomento

    Tuttavia, attualmente non ci sono prove per questa teoria. Non è stata trovata alcuna differenza significativa in uno studio di due anni, controllato e in cieco sul rapporto tra aloperidolo a basso dosaggio e risperidone.

    Pertanto, la questione del grado di influenza dei neurolettici di 1a e 2a generazione sulla sfera cognitiva è ancora controversa..

    Effetti collaterali dei farmaci antipsicotici

    Attenzione. Tutti i farmaci neurolettici hanno una vasta gamma di gravi effetti collaterali.

    La probabilità di sviluppare effetti collaterali durante la terapia con farmaci antipsicotici dipende dall'età del paziente, dalla presenza di malattie concomitanti, dai dosaggi prescritti, dai regimi e dalla durata del trattamento con antipsicotici.

    Gli effetti collaterali frequenti dell'uso di antipsicotici sono mal di testa, pressione sanguigna bassa e svenimenti, vertigini costanti, ansia, sonnolenza, linguaggio confuso, letargia.

    Con l'uso prolungato, si sviluppano problemi di potenza, infertilità, deficit visivo, iperprolattinemia, diabete mellito, secrezione dell'ormone della crescita, ormone stimolante la tiroide, diminuzione dell'ossitocina.

    Le violazioni del sistema cardiovascolare possono manifestarsi con tachicardia, extrasistole, sviluppo di miocardite da farmaci (infiammazione miocardica), ictus, ischemia miocardica, distrofia miocardica.

    È anche possibile sviluppare crisi epilettiche, trombocitopenia, polmonite, iponatriemia, anemia aplastica, disturbi emorragici, diminuzione dell'immunità.

    Per riferimento. Inoltre, sullo sfondo della terapia antipsicotica, i pazienti lamentano sentimenti di pronunciata inibizione del pensiero, perdita del loro carattere, sensazione di "verdura" o "falso", incapacità di godere di attività che in precedenza davano loro gioia.

    Antipsicotici di nuova generazione senza effetti collaterali

    Si noti che la frase "nessun effetto collaterale" nel sottotitolo è il desiderio dei pazienti o dei loro parenti che hanno sentito parlare degli effetti negativi degli antipsicotici..

    Attenzione. Non esistono farmaci antipsicotici senza effetti collaterali. Anche i più moderni antipsicotici hanno effetti collaterali. Ciò è dovuto al meccanismo d'azione generale di questo gruppo di farmaci e al suo effetto sui recettori della dopamina.

    Il meccanismo generale di azione sui recettori della dopamina avviene attraverso quattro percorsi principali:

    • mesolimbico (la riduzione o il blocco della trasmissione dopaminergica in queste aree del cervello porta alla fornitura di un pronunciato effetto antipsicotico e alla rimozione dei sintomi produttivi: delirio, convulsioni allucinatorie);
    • mesocorticale (con blocco dei recettori dopaminergici in questa regione mesocorticale del cervello, quando si utilizzano antipsicotici tipici per la terapia a lungo termine, può portare ad un aumento dei sintomi negativi: apatia, linguaggio debole, decadimento della personalità);
    • nigrostriale (quando il blocco dei recettori della dopamina nel percorso nigrostriale porta allo sviluppo di tali effetti collaterali tipici dei neurolettici come lo sviluppo di parkinsonismo, spasmo doloroso dei muscoli della mascella, tremori muscolari, irrequietezza patologica);
    • tuberoinfundibolare (il blocco dei recettori della dopamina nel percorso limbico porta allo sviluppo di iperprolattinemia, ginecomastia (ingrossamento delle ghiandole mammarie negli uomini), galattorrea (secrezione di latte dalle ghiandole mammarie al di fuori dell'allattamento), irregolarità mestruali, sviluppo di osteoporosi, comparsa di infertilità, aumento del rischio di oncologia con uso a lungo termine).

    Gli antipsicotici atipici influenzano i recettori della dopamina meno dei tipici farmaci antipsicotici. A questo proposito, hanno meno probabilità di causare complicazioni come depressione neurolettica, iperprolattinemia, parkinsonismo..

    Tuttavia, gli antipsicotici atipici possono causare lo sviluppo di iponatriemia pericolosa per la vita, avere un'elevata epatotossicità, causare disfunzioni sessuali e aumentare significativamente il rischio di sviluppare patologie cardiovascolari.

    Inoltre, gli antipsicotici atipici possono portare allo sviluppo di diabete mellito, ictus, polmonite (durante l'assunzione di antipsicotici, il rischio di sviluppare polmonite aumenta di oltre il 60%), deficit visivo.

    Importante! A questo proposito, tutti gli antipsicotici dovrebbero essere usati solo come indicato da un medico e rigorosamente sotto la sua supervisione. L'autoregolazione dei dosaggi e dei regimi di trattamento è inaccettabile.

    L'ordine e le caratteristiche dell'uso degli antipsicotici

    Il regime di trattamento viene selezionato individualmente e dipende dalla gravità della diagnosi e dei sintomi.

    Con il metodo rapido, la dose di antipsicotici viene regolata su quella ottimale in 1-2 giorni, quindi viene mantenuta la concentrazione richiesta del farmaco nel sangue.

    Con un lento aumento, la dose del farmaco assunto viene gradualmente aumentata. Nel caso di utilizzo di una tecnica a zigzag, l'uso di dosaggi alti e bassi del farmaco si alterna.

    Può essere utilizzato anche il trattamento con pause (per 5-6 giorni, il farmaco viene interrotto).

    Importante. Anche la durata dell'assunzione di antipsicotici viene calcolata individualmente..

    Per prevenire lo sviluppo della sindrome da astinenza, dopo aver interrotto il trattamento, il medico riduce gradualmente le dosi dei farmaci utilizzati o trasferisce il paziente ai tranquillanti. Oltre a questo, possono essere prescritte vitamine del gruppo B..

    Quando si usano antipsicotici, è vietato:

    • assumere contemporaneamente due farmaci con un effetto antipsicotico pronunciato o due farmaci con effetto sedativo;
    • prendere 3 o più antipsicotici;
    • combinare farmaci atipici e tipici.

    Inoltre, prima di prescrivere farmaci antipsicotici, il paziente deve essere escluso dalla presenza di gravidanza, porfiria, parkinsonismo, gravi malattie del sistema cardiovascolare, agranulocitosi, glaucoma ad angolo chiuso, patologie renali ed epatiche..

    Compatibilità degli antipsicotici con altri farmaci

    Per riferimento. L'assunzione di insulina, anticonvulsivanti, pillole antidiabetiche e alcol riduce significativamente l'efficacia degli antipsicotici.

    Quando gli antipsicotici sono combinati con i farmaci benzodiazepinici, si nota una grave depressione respiratoria.

    La combinazione di antipsicotici con preparati di litio aumenta il rischio di sviluppare iperglicemia, encefalopatia, febbre, sintomi extrapiramidali.
    Quando gli antipsicotici vengono combinati con gli antibiotici tetracicline, aumenta il rischio di tossicità epatica.

    La combinazione di antipsicotici con antidepressivi porta ad un miglioramento reciproco dell'azione di entrambi i farmaci.

    Il fumo porta ad una diminuzione della concentrazione di antipsicotici nel sangue.

    I farmaci estrogeni aumentano tutti gli effetti dei farmaci antipsicotici.

    Attenzione. La combinazione con farmaci antiparkinsoniani può portare allo sviluppo di psicosi, ipertermia e ostruzione intestinale paralitica.