Inibitori delle MAO: elenco di farmaci e nomi commerciali degli inibitori delle monoaminossidasi

Gli inibitori delle MAO sono una delle classi comuni di antidepressivi. Attualmente, questo tipo di farmaco viene utilizzato meno spesso di prima, ma non ha ancora perso completamente il suo significato. Un gran numero di inibitori MAO viene venduto nelle farmacie. Naturalmente, questi farmaci sono disponibili solo su prescrizione medica. Tuttavia, molti pazienti troverebbero utile sapere quali tipi di questi farmaci esistono..

Cosa sono gli inibitori delle MAO?

Gli inibitori delle MAO (IMAO) sono uno dei più antichi tipi di farmaci antidepressivi. Il loro meccanismo d'azione si basa sul blocco della monoamino ossidasi, un enzima proteico che scompone le monoammine. Come può questa circostanza essere correlata al trattamento della depressione? Tutto è molto semplice - dopotutto, molte sostanze comunemente chiamate neurotrasmettitori - serotonina, dopamina, norepinefrina - appartengono alle monoamine. È la loro mancanza nel corpo (più precisamente nei circuiti nervosi) che provoca uno stato d'animo depresso, uno stato di depressione. Gli IMAO distruggono la monoamino ossidasi o ne bloccano temporaneamente l'azione, a seguito della quale aumenta il livello dei neurotrasmettitori nei circuiti neurali. Il cervello inizia a funzionare in modo più efficiente e questo influisce anche sull'umore di una persona: si sbarazza di depressione, sconforto e apatia.

L'effetto degli inibitori delle MAO si manifesta quando l'attività enzimatica diminuisce di circa 2 volte.

Varietà

I farmaci in questa classe sono divisi in tre gruppi:

  • irreversibile indiscriminato,
  • elettorale irreversibile,
  • elettorale reversibile.

Gli antidepressivi irreversibili distruggono la molecola della monoamino ossidasi. I reversibili si legano solo ad esso, privandolo di attività per diverse ore.

Esistono 2 tipi di enzima: A e B. La deaminazione dei neurotrasmettitori è principalmente coinvolta nel primo tipo. Secondo questo principio, i farmaci sono divisi in due tipi. Il primo tipo, gli inibitori non selettivi delle monoamino ossidasi, è attivo contro entrambi i tipi di enzima contemporaneamente. Gli inibitori selettivi agiscono principalmente sul primo tipo, ma esistono anche inibitori attivi solo contro il secondo tipo..

I fondi irreversibili non selettivi includono:

  • iproniazide,
  • isoniazide,
  • nialamide,
  • isocarbossazide,
  • fenelzina.
  • moclobemide (nome commerciale Aurorix),
  • pirlindol (nome commerciale Pyrazidol),
  • betol,
  • metralindole,
  • armalina.

Gli inibitori reversibili hanno una forza leggermente inferiore a quelli irreversibili, ma sono più sicuri da usare e hanno meno effetti collaterali.

Tra gli inibitori selettivi irreversibili, i più noti sono la selegilina e la rasagilina..

Indicazioni

Gli antidepressivi di questa classe non sono farmaci di prima linea. Tuttavia, sono ancora ampiamente utilizzati nel trattamento della depressione, soprattutto nei casi in cui la malattia è resistente all'uso di altri farmaci (TCA e SSRI).

Gli inibitori delle MAO sono prescritti per:

  • depressione di varia origine,
  • Malattie di Parkinson e Alzheimer,
  • alcolismo,
  • VSD,
  • schizofrenia,
  • fobie,
  • disturbi d'ansia.

Gli inibitori selettivi reversibili sono più spesso prescritti per depressione lieve e moderata, sindrome malinconica, inibitori non selettivi irreversibili - per depressione grave, alcolismo. I selettivi irreversibili sono usati quasi esclusivamente nella malattia di Parkinson.

Controindicazioni

L'uso di antidepressivi di questo tipo è vietato quando:

  • sindrome da astinenza,
  • esacerbazioni di malattie epatiche e renali,
  • gravidanza,
  • allattamento,
  • ipersensibilità.

Gli inibitori irreversibili non selettivi sono anche controindicati in caso di insufficienza cardiaca e renale cronica, accidenti cerebrovascolari. Gli inibitori selettivi irreversibili non sono prescritti con altri antidepressivi. Gli inibitori non selettivi influenzano anche il metabolismo nel fegato di molti farmaci, come barbiturici, antistaminici e farmaci antipertensivi, antidepressivi.

Effetti collaterali

Gli svantaggi degli IMAO sono i loro effetti collaterali intrinseci, tra cui:

  • ipotensione ortostatica,
  • sindrome della tiramina,
  • sindrome serotoninergica,
  • effetti anticolinergici (ritenzione urinaria, secchezza delle fauci, visione offuscata).

Gli effetti collaterali più comuni riguardano gli IMAO non selettivi. Inoltre, molti farmaci indiscriminati influenzano il metabolismo di molti farmaci..

Il più pericoloso quando si assumono questi antidepressivi è la sindrome della tiramina. Le tiramine sono sostanze presenti in natura che si trovano negli alimenti fermentati. Poiché la tiramina che entra nel corpo con il cibo viene distrutta da entrambi i tipi di MAO, l'inibizione non selettiva dell'enzima porta all'accumulo di tiramina nel corpo. Questo spesso porta a ipertensione e infarto..

Per evitare la sindrome della tiramina, al paziente viene prescritta una dieta speciale che esclude:

  • formaggi,
  • crauti,
  • carni affumicate,
  • cibo in scatola,
  • frutta fermentata (fichi, banane).

Inoltre, il sovradosaggio è estremamente pericoloso per gli antidepressivi di questa classe (più che per gli SSRI). Pertanto, il dosaggio del farmaco deve essere prescritto da un medico. È impossibile trattare in modo indipendente con antidepressivi di questa serie, modificare in modo indipendente il dosaggio, interrompere bruscamente il trattamento (per evitare la sindrome da astinenza).

Inibitori delle MAO

Istruzioni per l'uso:

Inibitori delle MAO - antidepressivi usati nel trattamento del parkinsonismo e della narcolessia.

Azione farmacologica degli inibitori MAO

Gli inibitori delle MAO sono classificati in base alle loro proprietà farmacologiche in non selettivi, irreversibili, reversibili, selettivi e irreversibili, selettivi..

Gli inibitori MAO irreversibili non selettivi sono simili nella struttura chimica agli iproniazidi, migliorano le condizioni generali dei pazienti con depressione e riducono gli attacchi di angina.

Gli inibitori selettivi reversibili delle MAO hanno effetti antidepressivi e psicoenergetici, sopprimono attivamente la deaminazione di serotonina e norepinefrina.

Gli inibitori selettivi irreversibili delle MAO hanno un effetto antiparkinsoniano, sono coinvolti nel metabolismo della dopamina e delle catecolamine.

Elenco dei farmaci inibitori delle MAO

L'elenco degli inibitori MAO irreversibili non selettivi include:

  • Fenelzina;
  • Iproniazide;
  • Isocarbossazide;
  • Nialamide;
  • Tranilcipromina.

Gli inibitori selettivi irreversibili delle MAO includono la selegilina.

L'elenco degli inibitori MAO selettivi reversibili include:

  • Metralindol;
  • Pirlindol;
  • Befol;
  • Moclobemide;
  • Derivati ​​della beta-carbolina.

Indicazioni per l'uso di inibitori MAO

Gli inibitori MAO irreversibili non selettivi sono prescritti per il trattamento dell'alcolismo cronico e delle depressioni (nevrotiche, involutive e ciclotimiche), selettivi reversibili - per la depressione di varia origine, sindrome depressiva, sindrome malinconica e disturbi asenoadinamici e selettivi irreversibili - nel trattamento del morbo di Parkinson.

Controindicazioni

Il ricevimento di inibitori MAO selettivi reversibili è controindicato in:

  • Ipersensibilità;
  • Malattie infiammatorie acute dei reni e del fegato;
  • Sindrome da astinenza da alcol;
  • Gravidanza e allattamento.

Inoltre, gli inibitori MAO selettivi reversibili non sono prescritti durante l'infanzia..

L'assunzione di inibitori MAO irreversibili non selettivi non è prescritta per:

  • Ipersensibilità;
  • Insufficienza epatica;
  • Disturbi della circolazione cerebrale;
  • Fallimento renale cronico;
  • Insufficienza cardiaca cronica.

L'uso di inibitori MAO selettivi irreversibili è controindicato in:

  • Gravidanza e allattamento;
  • Assunzione di altri antidepressivi;
  • Ipersensibilità;
  • Tremore essenziale;
  • Corea di Huntington.

Con cautela, gli inibitori MAO selettivi irreversibili sono prescritti per:

  • Demenza progressiva;
  • Discinesia tardiva;
  • Psicosi grave;
  • Ulcera peptica del tratto gastrointestinale;
  • Iperplasia della prostata;
  • Grave angina pectoris;
  • Glaucoma ad angolo chiuso;
  • Tremore grossolano;
  • Tachicardia;
  • Feocromocitoma;
  • Gozzo tossico diffuso.

Effetti collaterali

L'uso di inibitori MAO selettivi reversibili può causare:

  • Ansia;
  • Bocca asciutta;
  • Mal di testa;
  • Insonnia.

L'uso di inibitori MAO irreversibili non selettivi può causare:

  • Dispepsia;
  • Diminuzione della pressione sanguigna;
  • Ansia;
  • Insonnia;
  • Mal di testa;
  • Bocca asciutta;
  • Stipsi.

L'uso di inibitori MAO selettivi irreversibili può causare complicazioni da vari sistemi corporei, vale a dire:

  • Diminuzione dell'appetito, secchezza della mucosa orale, aumento dell'attività delle transaminasi, nausea, diarrea, costipazione e disfagia (sistema digerente);
  • Aumento della stanchezza, insonnia, vertigini, allucinazioni, mal di testa, ansia, discinesia, agitazione motoria e mentale, confusione e psicosi (sistema nervoso);
  • Aumento della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica e aritmia (sistema cardiovascolare);
  • Diplopia e disturbi dell'acuità visiva (organi di senso);
  • Nicturia, ritenzione urinaria e voglia dolorosa di urinare (sistema urinario);
  • Mancanza di respiro, fotosensibilità, eruzione cutanea e broncospasmo (reazioni allergiche).

Inoltre, l'uso di inibitori MAO selettivi irreversibili può causare sudorazione, ipoglicemia e caduta dei capelli..

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!

Inibitori delle MAO: che cos'è, un elenco di farmaci e meccanismo d'azione

Inibitori MAO - che solo le persone interessate alle notizie mediche lo sanno. L'abbreviazione è semplice: questo è un gruppo di medicinali che si riferisce agli antidepressivi che bloccano la degradazione della monoamino ossidasi. Sono usati come farmaci per la depressione, per ripristinare il normale background emotivo e la salute mentale..

Cosa sono gli inibitori delle MAO

Per capire quali farmaci sono inibitori delle MAO, è necessario conoscere la loro azione farmacologica. Questi farmaci hanno la capacità di migliorare la qualità della vita e combattere le condizioni di ansia. Sono anche chiamati inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO). Si tratta di sostanze di origine vegetale e chimica, ampiamente utilizzate in psichiatria..

L'effetto sul corpo si basa sul blocco dell'enzima monoamino ossidasi. Di conseguenza, la scomposizione di varie sostanze e neurotrasmettitori viene interrotta nello stomaco. I sintomi dei disturbi depressivi e mentali sono mitigati. È possibile classificare l'intero elenco di farmaci per azione farmacologica.

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Inibitori MAO irreversibili

Gli IMAO irreversibili includono farmaci il cui principio d'azione si basa sulla formazione di legami chimici con la monoamino ossidasi. Il risultato è la soppressione della funzionalità enzimatica. Questi sono i farmaci di prima generazione con molti effetti collaterali. Scarsa compatibilità con altri agenti farmacologici. Il paziente deve attenersi a una dieta durante il trattamento. Possono anche essere suddivisi in idrazina (Nialamide, Iproniazide) e non idrazina (Tranylcypromine, Isocarboxazid).

Inibitori MAO reversibili

Gli IMAO reversibili sono prescritti per molte malattie. Sono rappresentanti della seconda generazione. Non hanno effetti negativi gravi; la dieta non è richiesta durante l'assunzione. Il principio di funzionamento di questo gruppo di medicinali si basa sulla cattura dell'enzima e sulla creazione di un complesso stabile con esso. Si dividono in: selettivi (Moklobemide, Tetrindol) e non selettivi (Karoxazon, Inkazan).

Inibitori selettivi delle MAO

Gli IMAO selettivi sono in grado di inattivare solo un tipo di monoamino ossidasi. Di conseguenza, la degradazione di serotonina, norepinefrina e dopamina diminuisce. L'uso simultaneo con farmaci che aumentano i livelli di serotonina porta alla comparsa della sindrome serotoninergica. Questa pericolosa malattia è un segno di intossicazione del corpo. Per curarlo, devi cancellare tutti gli antidepressivi..

Inibitori MAO non selettivi

Gli IMAO non selettivi bloccano l'enzima monoamino ossidasi nelle varietà A e B. Sono prescritti raramente perché hanno un forte effetto tossico sul fegato. L'effetto dell'uso di questi farmaci dura a lungo (fino a 20 giorni) dopo la fine della terapia. Tendono a ridurre la frequenza degli attacchi di angina, il che consente di prescriverli a pazienti con malattie cardiovascolari..

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Inibitori MAO - Elenco dei farmaci

Quali farmaci appartengono all'IMAO e cosa può aiutare in un caso particolare, puoi scoprirlo in un istituto medico. L'uso di antidepressivi deve essere coordinato con il medico curante. Il medico seleziona i farmaci individualmente, in base ai sintomi della malattia. L'intero elenco dei farmaci è suddiviso in base alla classificazione farmacologica. Elenco degli inibitori delle MAO:

  1. Irreversibili non selettivi sono: fenelzina, tranilcipromina, isocarbossazide, nialamide.
  2. Il più piccolo è un elenco di rappresentanti selettivi irreversibili: Selegilin, Razagilin, Pargilin.
  3. I selettivi reversibili sono il gruppo più ampio, che comprende tali farmaci: Pirlindol (pirazidolo), Metralindol, Moclobemide, Betol, Triptamina, derivati ​​delle beta-carboline (nome commerciale Harmalin).

Inibitori MAO - istruzioni per l'uso

Applicazione di inibitori MAO:

  1. Non selettivi irreversibili sono usati per trattare:
  • depressione involutiva;
  • depressione nevrotica;
  • depressione ciclotimica;
  • nel trattamento dell'alcolismo cronico.
  1. Selettivo irreversibile utilizzato solo nel trattamento del morbo di Parkinson.
  1. Usi selettivi reversibili:
  • con sindrome malinconica;
  • con disturbi asenoadinamici;
  • con sindrome depressiva.

Le controindicazioni dipendono dal tipo di farmaco. Non selettivo irreversibile non deve essere utilizzato in presenza di insufficienza cardiaca, renale, epatica, disturbi della circolazione coronarica. La selettività irreversibile è proibita durante la gravidanza e l'allattamento e la corea di Huntington. Non sono prescritti in combinazione con farmaci antipsicotici. Le controindicazioni al ricevimento di selettivi reversibili saranno: infanzia, insufficienza epatica acuta.

Gli effetti collaterali quando si utilizza un farmaco che ha un effetto selettivo reversibile saranno espressi dai seguenti sintomi: insonnia, mal di testa ricorrente, costipazione, secchezza delle fauci, aumento dell'ansia. Con un aumento del dosaggio raccomandato o il mancato rispetto del regime di trattamento nei pazienti, questo farmaco aumenta la manifestazione degli effetti collaterali.

Il ricevimento di IMAO irreversibili non selettivi può causare tali effetti collaterali: dispepsia, interruzione del tratto gastrointestinale. Si osservano spesso ipotensione (diminuzione della pressione sanguigna), mal di testa nella parte frontale della testa. Quando si assumono IMAO reversibili, l'elenco degli effetti negativi viene reintegrato: ipertensione, diminuzione dell'appetito, ritenzione urinaria, eruzione cutanea, mancanza di respiro.

Inibitori MAO reversibili

In base alle loro proprietà farmacologiche, gli inibitori delle monoamino ossidasi si dividono in reversibili e irreversibili, selettivi e non selettivi.

Gli IMAO selettivi inibiscono principalmente uno dei tipi di MAO, non selettivi - entrambi i tipi.

Gli IMAO irreversibili interagiscono con la monoamino ossidasi, formando legami chimici con essa. L'enzima poi si rivela incapace di svolgere le sue funzioni e viene metabolizzato, e invece ne viene sintetizzato uno nuovo dall'organismo, che normalmente impiega circa due settimane.

Gli IMAO reversibili si legano al sito attivo dell'enzima e formano con esso un complesso relativamente stabile. Questo complesso si dissocia gradualmente, rilasciando IMAO, che poi entra nel flusso sanguigno e viene escreto dal corpo, lasciando intatto l'enzima.

IMAO irreversibili non selettivi

  • Iproniazide
  • Nialamid
  • Isocarbossazide
  • Fenelzine
  • Tranylcypramine


A rigor di termini, l'attribuzione della tranilcipamina a questo gruppo non è del tutto corretta, poiché è un inibitore reversibile, tuttavia, possono essere necessari fino a 30 giorni per la dissociazione del suo complesso con l'enzima e la sua completa eliminazione dall'organismo. Inoltre, mostra una certa selettività verso MAO-A.

Inibitori selettivi reversibili delle MAO A

  • Moclobemide
  • Pirindol (pirazidolo)
  • Bethol
  • Metralindol
  • Derivati ​​della beta-carbolina

Quando si assumono IMAO reversibili, la dieta non è necessaria.

Inibitori selettivi irreversibili delle MAO B.

  • Selegiline

Farmacologia dell'IMAO

Informazione Generale

Gli IMAO, bloccando la distruzione delle monoamine da parte delle monoaminossidasi, aumentano il contenuto di una o più monoamine neurotrasmettitori (noradrenalina, serotonina, dopamina, feniletilamina, ecc.) Nella fessura sinaptica e migliorano la trasmissione monoaminergica (mediata dalla monoammina) degli impulsi nervosi (neurotrasmissione). Per questo motivo, a fini medici, queste sostanze vengono utilizzate principalmente come antidepressivi. Gli IMAO-B sono utilizzati anche nel trattamento del parkinsonismo e della narcolessia.

Interazione con farmaci e alcuni tensioattivi

La combinazione di inibitori delle monoaminossidasi con sostanze che influenzano il metabolismo delle monoamine può portare a un aumento imprevedibile della loro azione ed essere pericolosa per la vita.

Elenco dei farmaci da evitare:

  • Psicostimolanti del gruppo delle anfetamine e ad essi correlati - aumentando i livelli di catecolamine nella fessura sinaptica (anfetamine, metanfetamine, sydnocarb, ecc.).
  • Eventuali entactogeni
  • Rimedi contro il raffreddore contenenti simpaticomimetici (efedrina, pseudoefedrina, fenilpropanolamina, fenilefrina, clorfeniramina, ossimetazolina, ecc.): Coldrex teraflu, rinza, ecc., Spray e gocce nasali come naftizina.
  • Prodotti dimagranti
  • Inibitori della ricaptazione delle monoamine:
    • Cocaina
    • Antidepressivi triciclici (amitriptilina, desipramina, imipramina, ecc.)
    • Inibitori della ricaptazione della serotonina (SSRI), come la fluoxetina (Prozac)
  • Destrometorfano (DXM)
  • Precursori metabolici delle monoammine: DOPA, metildopa, 5-idrossitriptofano
  • Reserpine
  • Antistaminici [fonte non specificata 122 giorni]
  • Barbiturici [nessuna fonte specificata 122 giorni]
  • Anticolinergici [fonte non specificata 122 giorni]
  • Petidina (demerol) e altri oppiacei (rischio di depressione respiratoria) [fonte non specificata 122 giorni].

Alimenti incompatibili con IMAO

Un pericolo significativo quando si utilizzano gli IMAO è il consumo di prodotti alimentari contenenti varie monoamine e i loro precursori metabolici. Questi sono principalmente la tiramina e il suo precursore metabolico, l'aminoacido tirosina e il triptofano. La tiramina, come gli psicostimolanti delle anfetamine, innesca il rilascio di catecolamine dalle terminazioni nervose. Prenderlo insieme a IMAO è irto di crisi ipertensiva. Il triptofano è usato dall'organismo per produrre serotonina e mangiare cibi ricchi di esso può portare alla sindrome serotoninergica.

Alimenti da evitare:

  • Formaggi, soprattutto stagionati
  • Vino rosso, birra, soprattutto scura (anche analcolica), ale, liquori, whisky.
  • Carni affumicate, salsicce ed eventuali prodotti a base di carne raffermo
  • Pesce in salamoia, affumicato e essiccato (il pesce fresco è relativamente sicuro)
  • Estratti di lievito e lievito di birra (il normale lievito di birra è sicuro)
  • Integratori di proteine
  • Legumi (fagioli, lenticchie, fagioli, soia)
  • crauti

Prodotti da trattare con cautela:

Gli IMAO irreversibili non selettivi richiedono il ritiro delle suddette sostanze e prodotti durante il loro utilizzo ed entro due settimane dalla fine dell'uso. Nel caso degli IMAO reversibili, le restrizioni dietetiche sono generalmente meno rigorose e si estendono al tempo in cui la sostanza rimane nell'organismo (non più di un giorno). Anche l'uso di farmaci e tensioattivi elencati nell'elenco insieme agli IMAO reversibili dovrebbe essere evitato fino a quando non saranno completamente eliminati..

Interazione con feniletilamina e triptamina psichedelici

La maggior parte delle triptamine sono buoni substrati per MAO-A. DMT e 5-MeO-DMT, se assunti per via orale, vengono da esso metabolizzati già nel tratto gastrointestinale e nel fegato, senza avere il tempo di entrare nel flusso sanguigno, quindi risultano inattivi se assunti per via orale. Il 4-idrossi-DMT (psilocina) è meno suscettibile alla degradazione da MAO, poiché il suo gruppo idrossile in posizione 4 rende difficile legarsi al sito attivo dell'enzima, in conseguenza del quale è attivo per via orale. I sostituenti alchilici sul gruppo amminico, che sono più voluminosi del metile (etile, propile, ciclopropile, isopropile, allile, ecc.), Ostacolano anche il metabolismo delle triptamine con tali sostituenti tramite MAO, pertanto tutte queste triptamine sono attive se assunte per via orale. L'alfa-metile nelle molecole delle triptamine come AMT e 5-MeO-AMT complica significativamente il loro metabolismo attraverso MAO e le converte, di fatto, da substrati in deboli inibitori di questo enzima.

L'inibizione delle MAO-A periferiche nel tratto gastrointestinale e nel fegato da parte di potenti IMAO consente alle triptamine come DMT e 5-MeO-DMT di essere attive per via orale, oltre a potenziare e prolungare l'azione di altre triptamine come psilocina e DET. D'altra parte, l'uso a lungo termine degli IMAO come antidepressivi indebolisce in modo significativo l'effetto degli psichedelici. Ciò accade, ovviamente, a causa dei cambiamenti nei sistemi monoaminergici del cervello causati da un aumento del livello di monoammine. La natura di questo fenomeno non è attualmente chiara e non è spiegata da una semplice perdita di sensibilità dei recettori della serotonina con cui interagiscono gli psichedelici..

Pertanto, l'assunzione di IMAO insieme alle triptamine o immediatamente prima di utilizzare le triptamine prolunga e, in alcuni casi, migliora l'effetto di queste ultime e rende anche possibile l'uso orale di triptamine come DMT. Questa è la base del principio di azione dell'Ayahuasca e miscele simili, tra cui la cosiddetta Pharmachoasca, in cui viene utilizzato DMT puro al posto dei componenti vegetali, e sia i semi tradizionali di Banisteriopsis Caapi che Peganum Harmala oi loro estratti possono essere usati come IMAO. o anche moclobemide (Aurorix). Allo stesso tempo, l'assunzione di IMAO irreversibili alcuni giorni prima di assumere sostanze psichedeliche ne indebolirà l'effetto. Lo stesso accadrà con l'uso prolungato di IMAO irreversibili e reversibili prima che venga assunto lo psichedelico..

L'uso di 5-MeO-DMT con IMAO non è sicuro. Molte persone notano effetti collaterali forti e spiacevoli di una tale combinazione, fino alla sindrome serotoninergica. Inoltre, questa esperienza è psicologicamente estremamente difficile per molte persone e può rappresentare un serio rischio per la salute mentale..

Le triptamine che aumentano significativamente i livelli di monoammina della fessura sinaptica, come AMT, 5-MeO-AMT e AET, possono essere mortali se combinate con gli IMAO. Vengono sollevati alcuni sospetti sulla sicurezza dell'uso degli IMAO con la triptamina come il DPT.

Il metabolismo dell'LSD non è attualmente ben compreso, ma la MAO, a quanto pare, non vi partecipa. Tuttavia, secondo alcuni partecipanti, se usato insieme all'harmala, i suoi effetti sono potenziati e prolungati. Lo stesso vale per altre ergoline..

La MAO gioca un ruolo secondario, o addirittura praticamente non partecipa al metabolismo degli psichedelici feniletilamina. Pertanto, prendere MAOI insieme a loro è privo di significato pratico. Sebbene segnalati da alcuni utenti, sia l'harmala che la moclobemide potenziano gli effetti di alcuni PEA, come 2C-B. Nella maggior parte dei casi, l'assunzione di IMAO con sostanze psichedeliche feniletilammina non rappresenta un serio rischio per la salute. Tuttavia, si dovrebbe astenersi dall'utilizzare gli IMAO in combinazione con feniletilamine contenenti zolfo, come 2C-T-7 e Aleph-7, a causa del loro effetto ambiguo e scarsamente studiato sui livelli di monoammine nel cervello e alta tossicità. Anche le combinazioni di IMAO con TMA-6 e TMA-2 possono non essere sicure.

Inibitori delle MAO

Gli inibitori delle MAO (monoamino ossidasi) sono un gruppo di farmaci utilizzati nella pratica psichiatrica per trattare condizioni depressive di varia origine. Di norma, i farmaci inibitori delle MAO vengono utilizzati nei casi di depressione avanzata in cui qualsiasi altro metodo di trattamento è inefficace.

Effetto farmacologico e classificazione dei farmaci inibitori delle MAO

I farmaci inibitori delle MAO sono sostanze biologicamente attive in grado di inibire l'enzima monoamino ossidasi. Questi farmaci bloccano il processo di distruzione delle monoamine mediatori (serotonina, norepinefrina, dopamina, feniletilamina e altri) e aumentano la loro concentrazione, migliorando così la trasmissione degli impulsi nervosi.

Una caratteristica distintiva di questo gruppo di antidepressivi è un effetto farmacologico a lungo termine: l'effetto terapeutico degli inibitori delle MAO continua per una o due settimane dopo la fine del ciclo di trattamento.

A seconda delle loro proprietà farmacologiche, gli inibitori delle MAO si dividono in selettivi e non selettivi, nonché reversibili e irreversibili..

L'azione degli inibitori selettivi delle monoamino ossidasi è principalmente finalizzata all'inibizione di un tipo di monoamino ossidasi. I farmaci non selettivi inibiscono entrambi i tipi di enzima.

Gli inibitori MAO reversibili si legano all'enzima e formano con esso un complesso stabile, che rilascia gradualmente i componenti attivi del farmaco. Entrano nel flusso sanguigno e poi vengono espulsi naturalmente dal corpo. Pertanto, l'enzima monoamino ossidasi rimane intatto..

Gli inibitori irreversibili delle MAO formano legami chimici con la monoamino ossidasi, a seguito del quale l'enzima diventa non funzionale e viene metabolizzato. Invece, il corpo sintetizza la nuova monoamino ossidasi. In media, il processo di produzione dell'enzima dura circa due settimane..

Gli inibitori MAO irreversibili non selettivi includono farmaci come Isocarboxazid, Iproniazid, Tranylcypromine, Nialamid, Fenelzine. L'elenco degli inibitori MAO reversibili include Befol, Moklobemide, Metralindol, Pyrazidol e derivati ​​della beta-carbolina. Gli inibitori selettivi irreversibili delle MAO includono la selegilina.

Indicazioni per l'uso

Gli inibitori irreversibili delle MAO sono usati nel trattamento delle condizioni depressive, accompagnate da letargia e letargia. I farmaci reversibili sono prescritti per il trattamento di depressioni minori con lievi sintomi ipocondriaci e simili alla nevrosi, nonché condizioni depressive atipiche. Gli inibitori selettivi delle MAO ad azione irreversibile sono utilizzati nel trattamento della narcolessia e del parkinsonismo.

Caratteristiche della reception

Lo schema di terapia e il dosaggio dei farmaci sono determinati rigorosamente individualmente e dipendono dalle indicazioni, nonché dalla natura del decorso della malattia.

In alcuni casi, i pazienti a cui vengono prescritti inibitori delle MAO devono seguire una dieta speciale. Per la durata del trattamento e per almeno due settimane dopo il suo completamento, i seguenti alimenti e bevande devono essere esclusi dalla dieta:

  • carne, pollo e fegato di manzo;
  • pesce affumicato e in salamoia;
  • salsicce secche;
  • cioccolato e caffeina;
  • latticini (sono ammessi solo formaggi cremosi e ricotta pressata);
  • salsa di soia;
  • datteri in scatola;
  • baccelli di fagioli;
  • banane, avocado;
  • estratto di lievito, compreso il lievito di birra;
  • eventuali bevande alcoliche;
  • carne, pesce e latticini riciclati raffermo.

Inoltre, durante il periodo di assunzione di inibitori MAO, i pazienti non devono utilizzare i seguenti farmaci:

  • rimedi per il comune raffreddore;
  • farmaci per il raffreddore (compresse, pozioni);
  • stimolanti;
  • inalatori e farmaci per l'asma;
  • farmaci per la perdita di peso e la soppressione dell'appetito;
  • qualsiasi farmaco con effetto narcotico, compresi quelli contenenti caffeina.

Quando si utilizzano inibitori MAO reversibili, l'adesione alla dieta è facoltativa.

Controindicazioni ed effetti collaterali

L'uso di inibitori MAO dall'elenco dei farmaci ad azione selettiva reversibile è controindicato in caso di ipersensibilità, sindrome da astinenza da alcol, malattie infiammatorie acute del fegato e dei reni, nonché durante la gravidanza e l'allattamento..

Gli inibitori delle MAO di azione non selettiva irreversibile non sono prescritti per ipersensibilità, insufficienza renale o cardiaca cronica, insufficienza epatica e accidenti cerebrovascolari.

Gli inibitori selettivi irreversibili delle MAO sono controindicati nell'ipersensibilità, durante la gravidanza e l'allattamento, così come nella corea di Huntington e nel tremore essenziale. Inoltre, gli inibitori MAO dall'elenco dei farmaci selettivi irreversibili non sono prescritti in combinazione con altri antidepressivi..

Gli effetti collaterali causati dagli inibitori MAO di azione selettiva reversibile si manifestano più spesso sotto forma di insonnia, ansia, mal di testa e secchezza delle fauci. Quando si assumono inibitori delle MAO di azione non selettiva irreversibile, possono comparire gli stessi effetti collaterali. Inoltre, i farmaci in questo gruppo possono causare dispepsia, stitichezza e diminuzione della pressione sanguigna..

Gli inibitori selettivi irreversibili delle monoaminossidasi hanno i seguenti effetti collaterali:

  • vertigini, mal di testa, insonnia, ansia, aumento della fatica, discinesia, aumento dell'eccitabilità mentale e motoria, psicosi, confusione;
  • nausea, diminuzione dell'appetito, secchezza delle fauci, costipazione, diarrea;
  • aritmia, ipotensione ortostatica, aumento della pressione sanguigna;
  • deficit visivo, diplopia;
  • disfunzioni del sistema urinario (ritenzione urinaria, nicturia);

È inoltre necessario sapere che l'uso di farmaci inibitori delle MAO in combinazione con l'alcol può provocare una crisi ipertensiva e un aumento dell'effetto sul sistema nervoso centrale..

La descrizione pubblicata in questa pagina è una versione semplificata della versione ufficiale dell'annotazione per il farmaco. Le informazioni sono fornite solo a scopo informativo e non sono una guida per l'automedicazione. Prima di utilizzare il medicinale, è necessario consultare uno specialista e familiarizzare con le istruzioni approvate dal produttore.

IMAO (inibitori delle monoaminossidasi)

Gli IMAO (inibitori delle monoaminossidasi) sono antidepressivi di "prima generazione". Inizialmente, questi farmaci sono stati sviluppati per il trattamento della tubercolosi, ma in seguito si è scoperto che hanno proprietà antidepressive. Pertanto, già negli anni '50, iniziarono a essere presi come antidepressivi. Alla fine, gli scienziati hanno sviluppato gli IMAO più adatti alla depressione. [R]

Gli inibitori della monoamino ossidasi agiscono inibendo l'attività della monoamino ossidasi. La monoamino ossidasi è un enzima che scompone alcuni neurotrasmettitori: serotonina, norepinefrina, dopamina. Inibendo (cioè bloccando) la monoamino ossidasi, gli IMAO aumentano il livello di questi neurotrasmettitori. È la carenza di serotonina, norepinefrina e dopamina che è alla base della depressione e dell'ansia..

Questi farmaci si sono dimostrati efficaci per la depressione (soprattutto nei tipi atipici) e sono ancora ampiamente utilizzati per curare il morbo di Parkinson (alcuni sono considerati farmaci di prima linea). Sono anche indicati per disturbo di panico, disturbo d'ansia sociale, ansia mista con depressione, disturbo da stress post-traumatico, alcuni disturbi alimentari e disturbo borderline di personalità..

Il principale svantaggio degli IMAO è che, a contatto con determinati prodotti alimentari, possono essere fatali. In quanto tali, sono visti come "l'ultima risorsa" per il trattamento della depressione. In altre parole, le persone si rivolgono agli IMAO quando hanno già provato vari SSRI / SNRI, antidepressivi atipici e triciclici. Ricerche più recenti suggeriscono che le interazioni tra cibo e IMAO potrebbero non essere così gravi come le affermazioni iniziali.

  1. Elenco IMAO
  2. Marplan (isocarbossazide)
  3. Moclobemide (Aurorix / Manerix)
  4. Nardil (Fenelzine)
  5. Parnat (Tranylcypromine)
  6. Pirindol (pirazidolo)
  7. Selegilina (Deprenyl / Eldepril / Yumex)
  8. Toloxaton (Humoril)
  9. Gli IMAO non sono antidepressivi
  10. IMAO ritirato dalla circolazione
  11. Conclusione

Elenco IMAO

Esistono due tipi comuni di inibitori delle monoaminossidasi, MAO-A e MAO-B:

  • MAO-A: specificamente mirato a tiramina, serotonina, noradrenalina e dopamina.
  • MAO-B: più concentrato su dopamina, feniletilammina e microammine.

Va notato che alcuni IMAO sono una combinazione di MAO-A e MAO-B.

Marplan (isocarbossazide)

Marplan è uno dei più antichi IMAO ed è ancora talvolta utilizzato nel trattamento. Oltre alla depressione, questo farmaco funziona bene per i disturbi d'ansia e, in alcuni casi, aiuta con malattie neurodegenerative come la demenza.

Sebbene questo farmaco sia considerato molto efficace, provoca molti gravi effetti collaterali, tra cui mal di testa, aumento di peso, vertigini, svenimenti e tremori. Per questo motivo, gli inibitori delle monoaminossidasi come Marplan vengono prescritti raramente. [R]

Moclobemide (Aurorix / Manerix)

La moclobemide è più comunemente prescritta per la depressione maggiore ed è efficace quanto gli SSRI, ma con meno effetti collaterali e un'azione più rapida. Agisce come un inibitore delle MAO-A e aumenta i livelli dei seguenti neurotrasmettitori: serotonina, norepinefrina e dopamina. A differenza della maggior parte dei moderni antidepressivi, questo farmaco aumenta la libido e migliora le prestazioni sessuali. Inoltre non induce aumento di peso..

L'uso a lungo termine di questo farmaco aumenta la neuroprotezione e aumenta i livelli di testosterone (al contrario degli SSRI, che possono abbassare i livelli di testosterone). È uno degli antidepressivi più sicuri e in molti casi può essere considerato un'opzione di trattamento di prima linea. [R]

Nardil (Fenelzine)

Nardil è considerato uno degli inibitori della monoamino ossidasi più efficaci, che è ancora prescritto per i disturbi depressivi e talvolta d'ansia. Questo farmaco funziona particolarmente bene tra le persone con depressione atipica e nevrotica. Nardil è spesso usato come farmaco di terza linea per il trattamento della depressione refrattaria.

Il farmaco agisce inibendo sia MAO-A che MAO-B in misura simile. Oltre ad aumentare i livelli di serotonina, noradrenalina e dopamina, questo IMAO aumenta anche le concentrazioni di GABA, il che contribuisce alla sua efficacia complessiva. [R]

Parnat (Tranylcypromine)

Parnat è usato come antidepressivo e in alcuni casi per alcuni tipi di disturbi d'ansia. È stato sintetizzato nel 1948 da una struttura simile all'anfetamina. Ha dimostrato di essere un trattamento molto efficace per la depressione refrattaria, ma molte persone che lo usano non tollerano gli effetti collaterali ad alti dosaggi..

Agisce inibendo MAO-B leggermente più di MAO-A, rilasciando noradrenalina e dopamina e aumentando le microammine. Ha proprietà stimolanti lievi come l'anfetamina. [R]

Pirindol (pirazidolo)

Il pirazidolo è usato principalmente in Russia per trattare la depressione maggiore. È molto simile a Metralindol perché agisce principalmente come un inibitore inverso delle MAO-A. Questo farmaco tende ad avere un profilo più stimolante di un sedativo. È anche efficace nel trattamento di alcuni casi di fibromialgia. [R]

Selegilina (Deprenyl / Eldepril / Yumex)

La selegilina in dosi standard agisce come un inibitore selettivo irreversibile delle MAO-B. È stato originariamente utilizzato per trattare il morbo di Parkinson, ma è stato poi approvato dalla Food and Drug Administration statunitense per il trattamento della depressione maggiore sotto forma di cerotto transdermico. A dosi più elevate, il farmaco diventa non selettivo e inibisce sia MAO-A che MAO-B. È attualmente in fase di studio per la cessazione del fumo e il trattamento dell'ADHD. [R]

Toloxaton (Humoril)

Agisce come un inibitore MAO-A inverso. Il toloxatone è stato introdotto in Francia nel 1984 per curare la depressione. Questo farmaco ha proprietà stimolanti e può aumentare i livelli di ansia in molti casi. Rispetto a Moclobemide, ha più effetti collaterali ed è meno efficace. Si ipotizza che le persone con bassi livelli di noradrenalina o senza ansia e depressione possano essere ideali per questo farmaco. [R]

Gli IMAO non sono antidepressivi

Inoltre, ci sono vari farmaci che funzionano come inibitori delle monoaminossidasi ma sono usati per trattare condizioni diverse dalla depressione. I seguenti sono farmaci con proprietà IMAO che non sono prescritti per il trattamento della depressione.

Idracarbazina. Questo è un farmaco con proprietà IMAO, che viene utilizzato principalmente per abbassare la pressione sanguigna. Non ci sono molti studi formali che utilizzano questo farmaco da solo..

Isoniazide (Nidrazid). È stato questo farmaco che ha spinto i ricercatori a studiare le cause biologiche della depressione maggiore. È ampiamente usato come profilassi e trattamento di prima linea per la tubercolosi. Negli anni '50 divenne ampiamente utilizzato per il trattamento della tubercolosi e molte persone iniziarono a notare effetti collaterali che potevano migliorare l'umore. In connessione con le numerose segnalazioni di innalzamento dell'umore, ciò ha portato i ricercatori a creare una nuova generazione di antidepressivi: gli IMAO (inibitori delle monoaminossidasi). [R]

Linezolid. È usato come antibiotico per infezioni che non possono essere trattate con altri antibiotici. È usato per trattare la polmonite, varie infezioni della pelle e infezioni del sistema nervoso centrale. [R]

Procarbazina (Matulan). È un IMAO leggero usato per trattare il linfoma di Hodgkin e vari tipi di cancro al cervello come farmaco antitumorale. È in circolazione dal 1969 e appartiene a un gruppo di farmaci chiamati "agenti alchilanti". A causa della sua lieve inibizione MAO, aumenta i livelli di neurotrasmettitori nel cervello. [R]

Razagilina (Azilect): questo farmaco è spesso usato nel trattamento durante l'insorgenza della malattia di Parkinson. Colpisce l'inibizione delle MAO-B 14 volte di più rispetto alle MAO-A. Ha un effetto neuroprotettivo ed è stato creato a seguito della possibile neurotossicità del farmaco Selegiline. [R]

IMAO ritirato dalla circolazione

Ci sono altri farmaci MAOI che sono stati ritirati dalla produzione a causa di gravi effetti collaterali. La maggior parte è stata commercializzata negli anni '50 e '60, ma è stata ritirata dal mercato a causa di gravi danni al fegato. Di seguito l'elenco:

  • Benmoxin. È stato creato nel 1967 e utilizzato come antidepressivo in tutta Europa.
  • Caroxazone (Surodil / Thymostenil). Questo farmaco ha avuto un effetto sulla MAO-B 5 volte di più rispetto alla MAO-A. Alla fine, è stato interrotto..
  • Iprocloside (Sursum). È stato ritirato dalla vendita fino al 1980 a causa del fatto che tre persone morirono a causa della sua vendita. Lo studio ha scoperto che porta a sintomi di ittero seguiti da insufficienza epatica acuta.
  • Iproniazide. Questo farmaco è stato sviluppato specificamente per il trattamento della tubercolosi, ma, come si è scoperto, ha un effetto antidepressivo. Alla fine degli anni '50 fu approvato ma successivamente ritirato dal mercato a causa di gravi danni al fegato..
  • Mebanazina (Actomol). Utilizzato negli anni '60 per curare la depressione, ma da allora è stato ritirato dal mercato.
  • Minaprin (Cantor). Utilizzato in tutta la Francia fino al 1996. Alla fine è stato interrotto a causa di convulsioni..
  • Nyamid (Nialamid). Chimicamente simile all'iponiazide come derivato dell'acido isonicotinico. È stato rimosso da Pfizer da Stati Uniti, Regno Unito e Canada nel 1963 a seguito di danni al fegato.
  • Octamoxin (Ximaol / Nimaol). Era usato per curare la depressione, ma è stato rimosso dal mercato negli anni '60.
  • Feniprazina (Cutron). È stato usato per curare la depressione negli anni '60 e in alcuni casi è stato prescritto per la schizofrenia. Vari effetti collaterali associati a questo farmaco includevano danni agli occhi e ittero. Di conseguenza, è stato ritenuto pericoloso e ritirato dal mercato..
  • Pivalbenzidrazina (Tersavid). Negli anni '60 è stato ampiamente utilizzato per curare la depressione, ma da allora è stato rimosso dal mercato..

Conclusione

In molti casi, gli IMAO possono essere farmaci molto efficaci per il trattamento della depressione maggiore. Mentre molti di questi hanno effetti collaterali e problemi indesiderati se combinati con il cibo, ce ne sono alcuni che si distinguono dalla massa, vale a dire Parnat, Nardil e Moclobemide. I migliori farmaci MAOI sono spesso sottoutilizzati come antidepressivi e danno ottimi risultati nelle persone resistenti al trattamento. Sfortunatamente, la classe degli IMAO tende ad avere la reputazione di essere obsoleta e con pericolose interazioni alimentari..

La classe degli IMAO è completamente unica nella loro funzione rispetto ad altri antidepressivi in ​​quanto non interferiscono con la ricaptazione dei neurotrasmettitori. Invece, questi farmaci agiscono per sopprimere la monoamino ossidasi, il che si traduce in un aumento dei livelli di tutti i neurotrasmettitori. Alcuni IMAO inibiscono MAO-A più di MAO-B e viceversa. L'inibizione delle MAO-A è associata ad un aumento dei livelli di tiramina, norepinefrina, serotonina e dopamina e l'inibizione delle MAO-B è associata ad un aumento della sola dopamina, quindi è più spesso usata nella malattia di Parkinson.

Inibitori delle MAO

Gli inibitori delle MAO sono antidepressivi prescritti per il trattamento del parkinsonismo e dell'epilessia.

effetto farmacologico

I farmaci inibitori delle MAO sono suddivisi nei seguenti gruppi: reversibili non selettivi, selettivi irreversibili e selettivi reversibili. Questi ultimi hanno proprietà antidepressive e psicoenergizzanti. Servono a sopprimere la deaminazione di serotonina e norepinefrina.

I farmaci non selettivi e irreversibili sono progettati per ridurre gli attacchi di angina e migliorare le condizioni dei pazienti in depressione profonda. Questi farmaci sono strutturalmente simili agli iproniazidi.

Gli inibitori selettivi irreversibili delle MAO hanno proprietà antiparkinson e sono coinvolti nel metabolismo della dopamina e delle catecolamine.

Elenco dei farmaci

I farmaci irreversibili non selettivi includono: Nialamide, Iproniazide, Fenelzina, Isocarbossazide, Tranilcipromina.

I farmaci irreversibili selettivi includono il farmaco Selegilin.

L'elenco degli inibitori MAO (selettivi reversibili) comprende i seguenti farmaci: Befol, Metralindol, Moclobemide, Pirlindol, derivati ​​della beta-carbolina.

Indicazioni per l'uso

Per depressioni di diversa natura, con sindrome malinconica, sindrome depressiva, disturbi astenodinamici, devono essere assunti preparati di inibitori delle MAO (selettivi reversibili). Farmaci irreversibili non selettivi devono essere prescritti a pazienti con depressione nevrotica, ciclotimica, involutiva. L'assunzione di farmaci è indicata anche nel trattamento dell'alcolismo cronico.

Per il trattamento del morbo di Parkinson devono essere prescritti farmaci selettivi irreversibili.

Controindicazioni

L'assunzione di inibitori MAO (selettivi reversibili) è controindicata nei pazienti che hanno:

  • Ipersensibilità al farmaco;
  • Identificata malattia infiammatoria epatica o renale acuta.

I farmaci non sono prescritti per i sintomi di astinenza da alcol. È severamente vietato assumere farmaci durante la gravidanza e l'allattamento..

Non dovresti assumere farmaci (non selettivi, irreversibili) nei seguenti casi:

  • Se il paziente ha ipersensibilità;
  • Insufficienza epatica rivelata;
  • C'è una violazione della circolazione cerebrale;
  • Diagnosi di insufficienza cardiaca cronica.

L'assunzione di inibitori MAO (selettivi irreversibili) è rigorosamente controindicata nei pazienti che assumono altri antidepressivi. Inoltre, i farmaci di questa categoria non sono prescritti durante la gravidanza e l'allattamento, con la corea di Huntington, tremore essenziale.

Con se stessi, i pazienti che hanno: angina pectoris grave, demenza progressiva, psicosi grave, iperplasia prostatica, glaucoma ad angolo chiuso, tremore ampio, ulcera peptica del tratto gastrointestinale, discinesia tardiva, tachicardia, calice tossico diffuso, dovrebbero assumere farmaci (selettivi irreversibili). così come il feocromocitoma.

Effetti collaterali

Quando si utilizzano farmaci selettivi reversibili, il paziente può manifestare le seguenti reazioni corporee: insonnia, mal di testa (periodico), secchezza delle fauci, ansia.

Quando si utilizzano farmaci irreversibili non selettivi, una persona può sperimentare: dispepsia, diminuzione della pressione sanguigna, ansia, insonnia, mal di testa, costipazione.

Quando si utilizzano inibitori MAO selettivi irreversibili, possono verificarsi le seguenti reazioni corporee:

  • Aumento della pressione sanguigna, aritmia, ipotensione;
  • In alcuni casi, l'appetito del paziente diminuisce, la mucosa dell'occhio si secca, l'attività delle transaminasi aumenta;
  • Inoltre, possono verificarsi diarrea, costipazione, disfagia, nausea;
  • Una piccola percentuale di persone ha ritenzione urinaria, voglia dolorosa di urinare;
  • Quando si assumono farmaci, possono comparire mancanza di respiro, eruzione cutanea, broncospasmo.

Quando si assumono farmaci (selettivi irreversibili), una persona può sperimentare perdita di capelli e ipoglicemia..

Istruzioni per l'uso degli inibitori delle MAO. Inibitori MAO reversibili

Inibitori delle MAO

Foto Inibitori MAO

Inibitori delle MAO - antidepressivi, indicati nel trattamento della narcolessia e del parkinsonismo.

effetto farmacologico

Gli inibitori delle MAO sono sostanze biologicamente attive che inibiscono l'enzima monoamino ossidasi. Bloccano il processo di distruzione delle monoamine mediatori, aumentano la loro concentrazione, il che porta ad un aumento della trasmissione degli impulsi nervosi.

In base alle loro proprietà farmacologiche, gli inibitori MAO sono classificati in:

  • selettivo irreversibile;
  • selettivo reversibile;
  • irreversibile non selettivo.

Per struttura chimica, gli inibitori MAO:

  • irreversibile non selettivo - strutturalmente vicino agli iproniazidi, riduce gli attacchi di angina, migliora le condizioni generali di depressione;
  • selettivi reversibili sono caratterizzati da effetti psico-energizzanti e antidepressivi, inibiscono attivamente la deaminazione della noradrenalina e della serotonina;
  • selettivi irreversibili hanno un effetto antiparkinsoniano, sono coinvolti nel metabolismo delle catecolamine e della dopamina.

L'effetto terapeutico degli inibitori MAO si osserva entro 1-2 settimane dalla fine del ciclo di terapia.

Elenco dei farmaci

L'elenco degli inibitori MAO include:

  • irreversibile non selettivo - Tranylcypromine, Nialamide, Isocarboxazid, Iproniazid, Fenelzine;
  • selettivo irreversibile - Selegilina;
  • selettivo reversibile - derivati ​​di beta-carboline, Moclobemide, Befol, Pirlindol, Metralindol.

Indicazioni per l'uso

Gli inibitori MAO sono mostrati:

  • irreversibile non selettivo - nel trattamento della depressione e dell'alcolismo cronico;
  • selettivo reversibile - nel trattamento della depressione di varia origine, disturbi astenodinamici, sindrome malinconica, sindrome depressiva;
  • selettivo irreversibile - con morbo di Parkinson, narcolessia.

Controindicazioni

L'uso di inibitori MAO ha controindicazioni:

Reversibile selettivo:

  • ipersensibilità;
  • sindrome da alcol da astinenza;
  • infiammazione acuta del fegato e dei reni;
  • gravidanza;
  • periodo di allattamento;
  • infanzia.

Irreversibile non selettivo:

  • ipersensibilità;
  • insufficienza cardiaca cronica;
  • insufficienza renale ed epatica cronica;
  • violazione della circolazione cerebrale.

Selettivo irreversibile:

  • corea di Huntington;
  • tremore essenziale;
  • ipersensibilità;
  • gravidanza;
  • periodo di allattamento;
  • prendendo altri antidepressivi.

Con cautela, gli inibitori MAO sono prescritti per:

Selettivo irreversibile:

  • tachicardia;
  • feocromocitoma;
  • tremore grossolano;
  • gozzo tossico diffuso;
  • glaucoma ad angolo chiuso;
  • grave angina pectoris;
  • iperplasia della prostata;
  • ulcera peptica del tratto gastrointestinale;
  • psicosi grave;
  • discinesia tardiva;
  • demenza progressiva.

Caratteristiche della reception

Il dosaggio e il regime di trattamento dipendono dalle indicazioni, dalla gravità della malattia ed è strettamente individuale.

In alcuni casi, quando si assumono inibitori delle MAO, è indicata una dieta speciale, che implica l'esclusione dalla dieta delle seguenti bevande e alimenti durante il periodo di trattamento e nelle 2 settimane successive:

  • salsa di soia;
  • salsicce secche;
  • baccelli di fagioli;
  • carne;
  • manzo e fegato di pollo;
  • pesce in salamoia e affumicato;
  • pesce, carne e latticini raffermo e riciclato;
  • latticini;
  • cioccolato e caffeina;
  • datteri in scatola;
  • banane;
  • avocado;
  • estratto di lievito (compreso il lievito di birra);
  • bevande alcoliche.

Oltre ai prodotti, durante l'assunzione di inibitori MAO, non dovresti assumere

i seguenti farmaci:

  • stimolanti;
  • ridurre l'appetito e perdere peso;
  • per l'asma e gli inalanti;
  • da un raffreddore;
  • dal raffreddore (medicinali, compresse);
  • azione narcotica;
  • contenente caffeina.

Conformità dietetica con inibitori MAO reversibili - Opzionale.

Effetti collaterali

L'uso di inibitori MAO può portare a effetti collaterali:

Reversibile selettivo:

  • ansia;
  • insonnia;
  • bocca asciutta;
  • mal di testa.

Irreversibile non selettivo:

  • ansia;
  • insonnia;
  • stipsi;
  • mal di testa;
  • diminuzione della pressione sanguigna;
  • bocca asciutta;
  • dispepsia.

Selettivo irreversibile:

  • disfagia;
  • diarrea;
  • sensazione di nausea;
  • stipsi;
  • un aumento dell'attività delle transaminasi;
  • diminuzione dell'appetito;
  • insonnia;
  • bocca asciutta;
  • allucinazioni;
  • vertigini;
  • aumento della fatica;
  • mal di testa;
  • discinesia;
  • ansia;
  • psicosi e confusione;
  • eccitazione mentale e motoria;
  • aumento della pressione sanguigna;
  • aritmia;
  • ipotensione ortostatica;
  • disturbo dell'acuità visiva;
  • diplopia;
  • dispnea;
  • voglia dolorosa di urinare;
  • ritenzione di urina;
  • nicturia;
  • broncospasmo;
  • eruzione cutanea;
  • fotosensibilità;
  • ipoglicemia;
  • sudore;
  • la perdita di capelli.

Va notato che la somministrazione congiunta di inibitori MAO con alcol può causare una crisi ipertensiva e provocare un aumento dell'effetto sul sistema nervoso centrale..

Inibitori MAO reversibili

Questo gruppo di farmaci a breve durata d'azione è diviso in due gruppi:

  1. selettivo, bloccante MAO tipo A;
  2. indiscriminato, bloccando MAO tipo A e tipo B.

Gruppo 2 - non selettivo

Indopan (alphamethyltryptamine). Una droga domestica che è simile nell'azione farmacologica alla triptamina e alla fenamina.
Oltre all'inibizione reversibile a breve termine, la MAO ha un effetto stimolante sul sistema adrenoreattivo centrale e periferico. Pertanto, a volte viene indicato come psicostimolanti..

Ha un effetto stimolante minore rispetto ad altri (come il nu-redal), anche un effetto timoanalettico. Sindromi bersaglio:

  1. astenico-depressivo;
  2. astenico-ipocondriaco;
  3. astenico-anergico;
  4. apato-abulico;
  5. depressione di varia origine con letargia.

Assegna al mattino da 5-10 mg / giorno a 60 mg / giorno. Durata - diversi mesi Ben tollerato. In caso di sovradosaggio: agitazione, ipomania, insonnia, esacerbazione dei sintomi produttivi, eventi ipertensivi e reazioni allergiche.

Il resto è il rispetto delle regole per la prescrizione di tutti gli inibitori delle MAO.

Inkazan (metralindolo). La droga domestica originale. Derivato della carbolina della tetraciclina.

L'effetto è associato al pirazidolo: inibisce la ricaptazione della serotonina e della norepinefrina, blocca MAO reversibilmente indifferenziata, non ha effetto colinolitico, ha un effetto timoanalettico e stimolante..

È inferiore al pirazidolo, ma ha un effetto stabilizzante vegetativo "Piccolo antidepressivo".

  1. depressione anergica astenica in regime ambulatoriale;
  2. stati astenodepressivi in ​​pazienti con alcolismo in remissione. In primo luogo, viene rivelato l'effetto stimolante.

Dosaggio da 25-30 mg / giorno a 400 mg / giorno.
Ben tollerato. A volte provoca sintomi dispeptici, fluttuazioni della pressione sanguigna, bradicardia. Controindicazioni:

  1. malattie acute del fegato e dei reni;
  2. sintomi acuti di astinenza da alcol;
  3. insieme ad altri inibitori delle MAO.

Caroxazone (timostenil, surodil). Derivato benzoxalino biciclico "Piccolo antidepressivo" ad azione equilibrata.

  1. ciclotimia con sintomi asenovegetativi;
  2. parkinsonismo neurolettico cronico;
  3. depressione neurolettica prolungata. TU2 = 24 ore, dosaggio 400-1200 mg / giorno. Ben tollerato.

In caso di sovradosaggio - sintomi dispeptici, fluttuazioni della pressione sanguigna, disturbi del sonno.

Gruppo 1 - elettorale

Pirazidolo. Blocca la ricaptazione della norepinefrina e della serotonina e blocca reversibilmente le MAO di tipo A. Non ha effetto anticolinergico, ma potenzia gli effetti delle ammine simpaticomimetiche.

Ha un effetto timoanaleettico (più debole della melipramina e dell'amitriptilina), ma è un antidepressivo ad azione equilibrata, cioè con depressioni inibite ha un effetto stimolante, e con ansia - sedativo.
Indicazioni:

  1. depressione di varia origine, inclusa la depressione alcolica;
  2. depressione somatizzata, poiché ha un marcato effetto stabilizzante vegetativo.

Si sposa bene con i neurolettici nel trattamento della sindrome apatoabulica, in combinazione con tranquillanti Dosaggio: 50-100 mg / giorno - 400-500 mg / giorno Miglioramento terapeutico - entro il 7-14 ° giorno. Ben tollerato, può essere utilizzato in pazienti debilitati, bambini, anziani.Effetti collaterali: secchezza delle fauci, tremori alle mani, tachicardia, vertigini.

  1. malattie acute del fegato e dei reni;
  2. malattie del sangue;
  3. altri inibitori MAO;
  4. ammine simpaticomimetiche (adrenalina, mezaton);
  5. astinenza acuta da alcol.

Tetrindol. Nuovo farmaco originale.
Pressione sanguigna tetraciclica, vicino in tutti i parametri al pirazidolo. Non dà effetti collaterali di MAO, non ha proprietà anticolinergiche. Supera il pirazidolo nell'effetto stimolante. Indicazioni:

  1. lieve depressione con letargia, apatoabulia, astenia;
  2. distimia;
  3. ciclotimia;
  4. fenomeni ipocondriaci e ossessivo-fobici;
  5. depressione somatizzata;
  6. sindrome astenodepressiva nell'alcolismo. Dose: 25-50 mg / giorno - 400 mg / giorno.

Effetto stimolante - entro la fine della 1a settimana, timoanaleettico - a 2-4 settimane. Ben tollerato.
In caso di sovradosaggio - disturbi dispeptici, insonnia, agitazione. Le controindicazioni sono le stesse del pirazidolo.

Moclobemide (Aurorix, Monerix). Benzam monociclico Bloccante selettivo reversibile delle MAO, non ha proprietà anticolinergiche, ipotensive e cardiotossiche Farmacocinetica: rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale, biodisponibilità fino all'85%. Il 50% si lega alle proteine ​​del sangue. V / = 1-2 ore, sicuro. "Piccolo antidepressivo".

  1. Depressione "atipica" con sintomi ossessivo-fobici, ipocondriaci;
  2. depressione somatizzata;
  3. attacchi di panico;
  4. sindrome iperattiva nei bambini. Dosaggio fino a 300-600 mg / giorno.

Gli effetti collaterali sono rari, controindicazioni - come tutta la pressione sanguigna.

Bethol. La droga domestica originale. Un derivato della benzamide, un bloccante MAO reversibile di tipo A con un effetto selettivo sulla deaminazione della serotonina, cioè la pressione sanguigna serotoninergica.

Non possiede proprietà anticolinergiche, antistaminiche. Farmacocinetica: rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale, T1 / 2 = 3-5 ore. Picco di concentrazione 1 ora dopo l'ingestione.

  1. depressione somatogena;
  2. ciclotimia;
  3. depressione dinamica;
  4. depressione somatovegetativa;
  5. depressione anergica.

L'effetto terapeutico è il 5-6 ° giorno. Il dosaggio è di 100-500 mg / giorno. Raramente e pochi effetti collaterali, quindi è indicato per bambini e anziani. In caso di sovradosaggio - disturbi dispeptici, tremori, palpitazioni.

Brofaromin. Derivato della piperidina biciclica Inibitore selettivo reversibile delle MAO, bloccante della ricaptazione della serotonina Efficienza vicina agli inibitori MAO classici.

  1. depressione endogena resistente al trattamento della pressione sanguigna triciclica;
  2. risposta di panico;
  3. fobie.

La dose terapeutica è di 75-250 mg / die. Ben tollerato. Effetti collaterali:

  1. disordini del sonno;
  2. ipotensione;
  3. migliora l'effetto dei simpaticomimetici.

Toloxaton (humoril, humoril, renum). Derivato monociclico dell'ossazolidinone. Simile in effetti alla moclobemide. Indicazioni: depressione superficiale con letargia. Dosi terapeutiche - 600-1000 mg / giorno.

T '/ 2 = 0,5-2,5 h, sicuro. Viene prescritto 4-6 volte al giorno. In caso di sovradosaggio - sintomi dispeptici, iperstimolazione, esacerbazione dei sintomi produttivi, inversione delle fasi del sonno, ipotensione, epatite.

  1. malattie del fegato e dei reni;
  2. uso di MAO irreversibile.

Inibitori delle MAO: elenco dei farmaci. Inibitori delle MAO

In base alle loro proprietà farmacologiche, gli inibitori della monoamino ossidasi si dividono in reversibili e irreversibili, selettivi e non selettivi [1].

Gli IMAO selettivi inibiscono principalmente uno dei tipi di MAO, non selettivi - entrambi i tipi (MAO-A e MAO-B) [1].

Gli IMAO irreversibili interagiscono con la monoamino ossidasi, formando legami chimici con essa. L'enzima poi si rivela incapace di svolgere le sue funzioni e viene metabolizzato, e invece ne viene sintetizzato uno nuovo dall'organismo, che normalmente impiega circa due settimane.

Gli IMAO reversibili si legano al sito attivo dell'enzima e formano con esso un complesso relativamente stabile. Questo complesso si dissocia gradualmente, rilasciando IMAO, che poi entra nel flusso sanguigno e viene escreto dal corpo, lasciando intatto l'enzima..

I farmaci inibitori delle MAO sono sostanze biologicamente attive in grado di inibire l'enzima monoamino ossidasi. Questi farmaci bloccano il processo di distruzione delle monoamine mediatori (serotonina, norepinefrina, dopamina, feniletilamina e altri) e aumentano la loro concentrazione, migliorando così la trasmissione degli impulsi nervosi.

Una caratteristica distintiva di questo gruppo di antidepressivi è un effetto farmacologico a lungo termine: l'effetto terapeutico degli inibitori delle MAO continua per una o due settimane dopo la fine del ciclo di trattamento.

A seconda delle loro proprietà farmacologiche, gli inibitori delle MAO si dividono in selettivi e non selettivi, nonché reversibili e irreversibili..

L'azione degli inibitori selettivi delle monoamino ossidasi è principalmente finalizzata all'inibizione di un tipo di monoamino ossidasi. I farmaci non selettivi inibiscono entrambi i tipi di enzima.

Gli inibitori MAO reversibili si legano all'enzima e formano con esso un complesso stabile, che rilascia gradualmente i componenti attivi del farmaco. Entrano nel flusso sanguigno e poi vengono espulsi naturalmente dal corpo. Pertanto, l'enzima monoamino ossidasi rimane intatto..

Gli inibitori irreversibili delle MAO formano legami chimici con la monoamino ossidasi, a seguito del quale l'enzima diventa non funzionale e viene metabolizzato. Invece, il corpo sintetizza la nuova monoamino ossidasi. In media, il processo di produzione dell'enzima dura circa due settimane..

Gli inibitori MAO irreversibili non selettivi includono farmaci come Isocarboxazid, Iproniazid, Tranylcypromine, Nialamid, Fenelzine. L'elenco degli inibitori MAO reversibili include Befol, Moklobemide, Metralindol, Pyrazidol e derivati ​​della beta-carbolina. Gli inibitori selettivi irreversibili delle MAO includono la selegilina.

Gli inibitori delle monoamino ossidasi (MAO) sono sostanze biologiche che, riducendo la velocità delle reazioni chimiche dell'enzima monoamino ossidasi, prevengono la distruzione di varie monoamine (questo gruppo comprende serotonina, norepinefrina, dopamina, feniletilamina, triptamina e ottamina). Ciò aumenta la concentrazione di un elemento attivo tra due neuroni o tra un neurone e una molecola effettrice (una particella che si lega alle proteine ​​per aumentare l'attività biologica).

Per scopi medici, gli IMAO sono usati come antidepressivi e talvolta per il trattamento del morbo di Parkinson e degli attacchi di narcolessia, una condizione patologica del sistema nervoso che provoca sonnolenza e un improvviso "attacco" di sonno.

In base alle loro proprietà farmacologiche, gli IMAO si suddividono in:

  • irreversibile non selettivo;
  • selettivo reversibile;
  • irreversibile selettivo.

Quindi, considereremo brevemente ciascun gruppo e scopriremo i principi attivi, le proprietà e i nomi commerciali.

Gli inibitori delle MAO sono classificati in base alle loro proprietà farmacologiche in non selettivi, irreversibili, reversibili, selettivi e irreversibili, selettivi..

Gli inibitori MAO irreversibili non selettivi sono simili nella struttura chimica agli iproniazidi, migliorano le condizioni generali dei pazienti con depressione e riducono gli attacchi di angina.

Gli inibitori selettivi reversibili delle MAO hanno effetti antidepressivi e psicoenergetici, sopprimono attivamente la deaminazione di serotonina e norepinefrina.

Gli inibitori selettivi irreversibili delle MAO hanno un effetto antiparkinsoniano, sono coinvolti nel metabolismo della dopamina e delle catecolamine.

I farmaci inibitori delle MAO sono suddivisi nei seguenti gruppi: reversibili non selettivi, selettivi irreversibili e selettivi reversibili. Questi ultimi hanno proprietà antidepressive e psicoenergizzanti. Servono a sopprimere la deaminazione di serotonina e norepinefrina.

I farmaci non selettivi e irreversibili sono progettati per ridurre gli attacchi di angina e migliorare le condizioni dei pazienti in depressione profonda. Questi farmaci sono strutturalmente simili agli iproniazidi.

Gli inibitori selettivi irreversibili delle MAO hanno proprietà antiparkinson e sono coinvolti nel metabolismo della dopamina e delle catecolamine.

La depressione non è solo "Oggi sono di cattivo umore". Questa è una condizione pericolosa e difficile associata a uno squilibrio di alcuni composti chimici nel cervello. Gli inibitori delle MAO sono usati per normalizzare questo squilibrio e anche per trattare il morbo di Parkinson. Offriamo un elenco di tali farmaci e la loro breve descrizione..

Questi farmaci sono destinati al trattamento della depressione grave in cui altri farmaci non funzionano bene..

Forniscono un effetto farmacologico a lungo termine che dura da 1 a 2 settimane dopo la fine della terapia, ma hanno molte controindicazioni, possono provocare reazioni collaterali piuttosto gravi.

Pertanto, la loro ricezione può essere considerata una misura estrema. Tali farmaci sono prescritti da uno psichiatra o da un neurologo.

Questi farmaci appartengono alla seconda generazione di inibitori MAO. Aiutano ad alleviare la condizione di chi soffre di sindrome astenica, malinconica e disturbi astenodinamici. Hanno diversi vantaggi contemporaneamente rispetto ai loro predecessori: la loro assunzione non è accompagnata da pericolosi effetti collaterali, il paziente non deve aderire a restrizioni dietetiche.

Questo gruppo di inibitori MAO è il più vasto. L'elenco dei medicinali comprende, in particolare:

  • Tetrindol (Russia). Rimedio ad azione rapida: il risultato dell'assunzione appare in soli 2-3 giorni dall'inizio del trattamento. È indicato per la depressione di varia origine (anche in caso di danno cerebrale organico), nonché per l'alcolismo cronico;
  • Auroriks (Svizzera). Contiene moclobemide. Psicoanalettico. Allevia i sintomi della depressione: esaurimento nervoso, bassa concentrazione di attenzione, disforia, aiuta ad eliminare la fobia sociale, aumenta l'attività psicomotoria. Non prescritto per l'agitazione;
  • Metralindol (Russia). L'elemento attivo è indicato. Spesso prescritto per sindrome maniaco-depressiva, schizofrenia, sbalzi d'umore immotivati, nonché per attivare la circolazione sanguigna nel cervello;
  • Caroxazone. Si riferisce a "piccoli" antidepressivi. Produce un moderato effetto stimolante. Fuori produzione;
  • Befol (Russia). È prescritto per disturbi deliranti, allucinazioni, dipendenza da alcol;
  • Pirindol (a base di pirazidolo). Indicato per attacchi di apatia, disturbi depressivi, sovraeccitazione emotiva, accompagnati da paura e ansia.

Importante! Tutti gli inibitori MAO sono vietati dalle donne in gravidanza e in allattamento.

Sono esclusi i farmaci del sottogruppo. Abilitare

Tutti gli inibitori esistenti sono suddivisi in 3 categorie.

  1. Inibitori irreversibili non selettivi. La loro caratteristica distintiva è che non solo combattono la depressione, ma sono anche in grado di ridurre gli attacchi di angina. Questi includono "Nialamid", "Fenelzin" e altri farmaci.
  2. Inibitori reversibili selettivi. Hanno un effetto psicoenergizzante. Ottimi antidepressivi in ​​quanto aumentano la serotonina e la norepinefrina. Ad esempio, "Befol" o "Pirlindol".
  3. Inibitori irreversibili selettivi. Indispensabile nella cura del morbo di Parkinson. Un tipico rappresentante di questo gruppo è "Selegilin".

In molti pazienti, l'assunzione di inibitori non causa effetti collaterali. Tuttavia, la mancata osservanza delle raccomandazioni del medico può portare a tristi conseguenze:

  • L'uso di inibitori irreversibili non selettivi può causare mal di testa, costipazione, secchezza delle fauci e bassa pressione sanguigna.
  • Gli inibitori selettivi reversibili hanno effetti collaterali come: insonnia, ansia, mal di testa.
  • Gli inibitori selettivi irreversibili possono causare disturbi visivi, aritmie e ritenzione urinaria, vertigini e allucinazioni.

Vorrei dire ancora una cosa: non dovresti smettere di prendere inibitori nel mezzo del ciclo di trattamento. Spesso questi fondi non funzionano immediatamente. In alcuni casi, l'effetto appare solo 4 settimane dopo l'assunzione del medicinale. Ma d'altra parte, la tua pazienza sarà ricompensata da un migliore benessere. Ciò significa che hai trionfato sulla malattia..

Chi controlla la propria salute ed è interessato alle notizie di medicina conosce un'espressione come inibitori delle MAO. Non tutti possono spiegare cosa sia. Nel frattempo, tutto non è così difficile. Questo è ciò che vengono chiamati i farmaci psicotropi. In altre parole, antidepressivi. Questi rimedi sono in grado di eliminare emozioni negative, sentimenti di tristezza o disperazione..

Gli scienziati sono sicuri che il carattere di una persona sia in gran parte determinato da una sostanza come la monoamino ossidasi. Scopri come funzionano i farmaci inibitori delle MAO ea cosa servono.

L'articolo di oggi è dedicato a un argomento molto interessante. D'accordo che non tutti sanno cosa sono gli inibitori MAO. Lo saprai presto e deciderai se usare questi farmaci nella vita reale..

  • Tetrindol (Russia). Rimedio ad azione rapida: il risultato dell'assunzione appare in soli 2-3 giorni dall'inizio del trattamento. È indicato per la depressione di varia origine (anche in caso di danno cerebrale organico), nonché per l'alcolismo cronico;
  • Auroriks (Svizzera). Contiene moclobemide. Psicoanalettico. Allevia i sintomi della depressione: esaurimento nervoso, bassa concentrazione di attenzione, disforia, aiuta ad eliminare la fobia sociale, aumenta l'attività psicomotoria. Non prescritto per l'agitazione;
  • Metralindol (Russia). L'elemento attivo è indicato. Spesso prescritto per sindrome maniaco-depressiva, schizofrenia, sbalzi d'umore immotivati, nonché per attivare la circolazione sanguigna nel cervello;
  • Caroxazone. Si riferisce a "piccoli" antidepressivi. Produce un moderato effetto stimolante. Fuori produzione;
  • Befol (Russia). È prescritto per disturbi deliranti, allucinazioni, dipendenza da alcol;
  • Pirindol (a base di pirazidolo). Indicato per attacchi di apatia, disturbi depressivi, sovraeccitazione emotiva, accompagnati da paura e ansia.

Inibitori MAO: cambio di carattere

Ciao! Oggi imparerai un terribile incantesimo in medicina! È così forte che può uccidere una persona, quindi tali informazioni sono piuttosto cognitive..

È interessante e bella come una specie di bizzarro serpente velenoso..

Non descriveremo come applicare questa conoscenza nella vita reale, è pericolosa e può essere applicata solo dai migliori specialisti nel campo della biologia..

D'accordo, capita che tu voglia leggere qualcosa di insolito, nello stile di "10 fatti su...", per "scoprirlo" e, forse, dirlo agli amici. Puoi verificare, dopo il rilascio, ci sarà qualcosa di cui parlare, o almeno pensarci. Anche il titolo dell'argomento: "MAO Inhibitors" suona abbastanza bene.

Cosa significano gli inibitori?

Gli attivatori e gli inibitori sono 2 direzioni principali nella regolazione dei processi biologici. Gli attivatori e gli inibitori sono spesso composti e in biologia non esistono sostanze attivanti o inibitrici al 100%. Guadagnando un grande vantaggio in una cosa, perdiamo in un'altra.

Per renderlo più facile da capire, ricorda i tuoi sentimenti dai giochi. Quando "vinci", i processi associati a dopamina, norepinefrina e serotonina vengono attivati, ma soppressi, ad esempio, dal GABA. Sentimenti di piacere e felicità e soppressione della calma e del giudizio.

Quindi, quando attiviamo qualcosa, sopprimiamo qualcosa e viceversa. È un equilibrio.

Gli inibitori sono soppressori / distruttori.

Cos'è MAO?

Prima di chiarire questo termine, è importante ricordare le basi della trasmissione sinaptica dei neurotrasmettitori, quando un neurone secerne neurotrasmettitori nella fessura sinaptica, nello spazio da dove vengono assorbiti dal 2 ° neurone. Mentre i mediatori non si trovano né nel primo né nel secondo neurone, al centro, l'organismo intelligente seleziona il loro surplus utilizzando l'enzima monoamino ossidasi.

Questa parola suona semplicemente spaventosa, dividiamola in parti: "mono" significa uno, "ammina" significa un gruppo amminico, 1 atomo di azoto, 2 idrogeno. L'ossidasi deriva dalla parola "ossido": ossigeno, reazioni redox.

Quindi si scopre che la monoamino ossidasi, cioè MAO, è una sostanza che si ossida e distrugge le monoamine. E le monoamine sono neurotrasmettitori.

MAO-A è una monoamino ossidasi che distrugge mediatori come la dopamina, la norepinefrina e la serotonina dalla fessura sinaptica e indirizza l'eccesso al primo neurone per il riaccumulo nelle vescicole e il "fuoco" nello spazio al secondo neurone. Crea un circuito in modo che il nostro corpo pigro non debba ricreare neurotrasmettitori dagli amminoacidi.

Immagina come si riempie una tazza d'acqua e l'acqua inizia a traboccare e scorrere lungo i muri. Nel nostro corpo, "l'acqua in eccesso" non si diffonde, ma ritorna nel contenitore da cui hai versato l'acqua nella tazza. In questo contesto, "l'acqua" è un neurotrasmettitore.

MAO-A si trovano nella membrana esterna dei mitocondri nelle cellule.

MAO-B è una monoamino ossidasi, anch'essa situata nei mitocondri e distrugge la dopamina e altri mediatori meno significativi e significativi. Per riferimento, sono già noti oltre un centinaio di neurotrasmettitori diversi..

L'inibizione della monoamino ossidasi si riferisce al processo mediante il quale i soppressori della monoammina vengono "soppressi". Come ricordiamo dalla matematica, meno per meno è un vantaggio. Pertanto, processi simili avvengono nelle cellule. Inibendo la monoamino ossidasi, distruggiamo ciò che avrebbe dovuto distruggere un altro.

Gli inibitori della monoamino ossidasi sono sostanze potenti che possono cambiare una persona oltre il riconoscimento, in particolare il suo comportamento. Più forti sono questi inibitori, queste sostanze, più forti sono i cambiamenti.

Può sorgere una situazione durante l'assunzione di caffè o, peggio ancora, l'assunzione di nootropi, causerà un'espressione così violenta, la produzione di mediatori, che si otterrà l'effetto di forti farmaci psicostimolanti.

Bene, capiamo come cambia il comportamento di una persona sotto l'effetto di droghe..

Gli inibitori sono anche divisi in più o meno "forti", questo non è un sistema binario, quando l'inibizione si verifica o meno. È piuttosto una scala, dove 0 non è un'inibizione e 100 è condizionale al 100%. La morte è possibile per una persona quando assume sostanze "forti" che agiscono sui neurotrasmettitori e inibitori "forti" delle MAO.

Nella scienza, di solito sono classificati in reversibili e irreversibili, selettivi e non selettivi.

Agisce selettivamente su una specifica monoamino ossidasi A o B. Bloccando la distruzione di alcune sostanze nel nostro cervello. Blocco non selettivo di entrambi i tipi.

Quelli irreversibili praticamente distruggono la MAO, costringendo il corpo a iniziare una nuova creazione dell'enzima, che richiede circa 2 settimane. Si può dire che i reversibili legano MAO per un certo tempo.

Ora un termine così terribile come un inibitore non selettivo irreversibile della monoamino ossidasi ti diventa più o meno chiaro. Ma i non selettivi ora non vengono quasi mai utilizzati.

Per quanto riguarda l'uso, molti antidepressivi sono MAO selettivi reversibili. Agiscono sulla serotonina e sulla dopamina, aumentando temporaneamente i loro livelli nella fessura sinaptica. Le aree di applicazione dell'irreversibile sono molte malattie a lungo termine o croniche, ad esempio l'alcolismo cronico, il morbo di Parkinson.

Inibitori MAO relativamente sicuri

Pericolosi, sono potenti, google "lista degli inibitori MAO" e ottengono un sacco di nomi di farmaci. Considereremo quegli IMAO la cui azione non è così pronunciata: Rhodiola Rosea, Yohimbina, Tè verde, Noce moscata, Tabacco, Tiramina.

Fatti interessanti

La criminalità può essere basata sulla genetica. Esistono correlazioni statisticamente significative tra il tasso di criminalità e l'attività MAO (// www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7792602). Un caso speciale di questa correlazione è la sindrome di Brunner.

Questa sindrome è stata notata per la prima volta negli anni '90. in una famiglia americana in cui 14 uomini avevano la mutazione MAO-A. Questa mutazione ha indotto i loro corpi a produrre più dopamina, norepinefrina e serotonina..

In realtà, ciò significava una parziale inibizione della monoamino ossidasi per tutta la vita. Queste persone avevano un QI inferiore alla media ed erano inclini a comportamenti aggressivi e impulsivi..

Inoltre, i bambini con bassa attività MAO hanno dimostrato di essere più inclini a comportamenti antisociali in età adulta (Frazzetto G, Di Lorenzo G, Carola V).

Quindi, è stato suggerito che la genetica, le mutazioni MAO, sono implicate nel basso QI e nel comportamento aggressivo e criminale..

La depressione è associata ad una maggiore attività MAO. È stato riscontrato che nella depressione l'attività MAO è aumentata in media del 34% (PMID 17088501).

Quando si assumono antidepressivi a base di IMAO e, in generale, quando si assumono IMAO, viene prestata particolare attenzione alla selezione della dieta corretta. Se nella vita ordinaria si ritiene utile mangiare pesce, carne, latticini, allora sul corso MAOI tutto ciò può causare effetti collaterali.

Questi alimenti sono ricchi di aminoacidi utili, da cui vengono sintetizzati i neurotrasmettitori, quindi se mangi molto pesce, ottieni molto triptofano. E da esso viene prodotta la serotonina, ci sarà molta serotonina (dopotutto, non viene distrutta da MAO). Una persona avrà la sindrome serotoninergica: nausea, vertigini, ecc..

Ecco perché si dice che consumando medicinali IMAO e nootropi che pompano, ad esempio, dopamina, l'iperstimolazione risulterà con tutte le conseguenze.

Gli IMAO interagiscono principalmente con le catecolamine e la serotonina; non inibiscono, ad esempio, l'acetilcolina. Ha il suo MAO, chiamato acetilcolina transferasi.

Risultato:

- La monoamino ossidasi è una sostanza che può determinare non solo il nostro comportamento e stile di vita, ma anche il nostro tipo di carattere.

- Il corpo beneficia di valori normali e medi di attività MAO. Sarà al di sopra del normale - una tendenza alla depressione, al di sotto - inferiore QI e irascibilità.

- Gli inibitori delle MAO aumentano i livelli di norepinefrina, dopamina e serotonina. Esempi: yohimbina, rodiola, tè verde.

Bene, spero che l'informazione ti sia piaciuta! Arrivederci!

Imao (inibitori delle monoaminossidasi): elenco dei farmaci

Gli IMAO (inibitori delle monoaminossidasi) sono antidepressivi di "prima generazione". Inizialmente, questi farmaci sono stati sviluppati per il trattamento della tubercolosi, ma in seguito si è scoperto che hanno proprietà antidepressive. Pertanto, già negli anni '50, iniziarono a essere presi come antidepressivi. Alla fine, gli scienziati hanno sviluppato gli IMAO più adatti alla depressione. [R]

Gli inibitori della monoamino ossidasi agiscono inibendo l'attività della monoamino ossidasi.

La monoamino ossidasi è un enzima che scompone alcuni neurotrasmettitori: serotonina, norepinefrina, dopamina. Inibendo (es..

bloccante) monoamino ossidasi, gli IMAO aumentano il livello di questi neurotrasmettitori. È la carenza di serotonina, norepinefrina e dopamina che è alla base della depressione e dell'ansia..

Questi farmaci si sono dimostrati efficaci per la depressione (soprattutto nei tipi atipici) e sono ancora ampiamente usati per curare il morbo di Parkinson (alcuni sono considerati farmaci di prima linea).

Sono anche indicati per disturbo di panico, disturbo d'ansia sociale, ansia mista con depressione, disturbo da stress post-traumatico, alcuni disturbi alimentari e disturbo borderline di personalità..

Il principale svantaggio degli IMAO è che, a contatto con determinati prodotti alimentari, possono essere fatali. A questo proposito, sono visti come "l'ultima risorsa" per il trattamento della depressione..

In altre parole, le persone si rivolgono agli IMAO quando hanno già provato vari SSRI / SNRI, antidepressivi atipici e triciclici..

Ricerche più recenti suggeriscono che le interazioni tra cibo e IMAO potrebbero non essere così gravi come le affermazioni iniziali.

Elenco IMAO

Esistono due tipi comuni di inibitori delle monoaminossidasi, MAO-A e MAO-B:

  • MAO-A: specificamente mirato a tiramina, serotonina, noradrenalina e dopamina.
  • MAO-B: più concentrato su dopamina, feniletilammina e microammine.

Va notato che alcuni IMAO sono una combinazione di MAO-A e MAO-B.

Marplan (isocarbossazide)

Marplan è uno dei più antichi IMAO ed è ancora talvolta utilizzato nel trattamento. Oltre alla depressione, questo farmaco funziona bene per i disturbi d'ansia e, in alcuni casi, aiuta con malattie neurodegenerative come la demenza.

Sebbene questo farmaco sia considerato molto efficace, provoca molti gravi effetti collaterali, tra cui mal di testa, aumento di peso, vertigini, svenimenti e tremori. Per questo motivo, gli inibitori delle monoaminossidasi come Marplan vengono prescritti raramente. [R]

Moclobemide (Aurorix / Manerix)

La moclobemide è più comunemente prescritta per la depressione maggiore ed è efficace quanto gli SSRI, ma con meno effetti collaterali e un'azione più rapida.

Agisce come un inibitore MAO-A e aumenta i livelli dei seguenti neurotrasmettitori: serotonina, norepinefrina e dopamina.

A differenza della maggior parte dei moderni antidepressivi, questo farmaco aumenta la libido e migliora le prestazioni sessuali. Inoltre non induce aumento di peso..

L'uso a lungo termine di questo farmaco aumenta la neuroprotezione e aumenta i livelli di testosterone (al contrario degli SSRI, che possono abbassare i livelli di testosterone). È uno degli antidepressivi più sicuri e in molti casi può essere considerato un'opzione di trattamento di prima linea. [R]

Nardil (Fenelzine)

Nardil è considerato uno degli inibitori della monoamino ossidasi più efficaci, che è ancora prescritto per i disturbi depressivi e talvolta d'ansia. Questo farmaco funziona particolarmente bene tra le persone con depressione atipica e nevrotica. Nardil è spesso usato come farmaco di terza linea per il trattamento della depressione refrattaria.

Il farmaco agisce inibendo sia MAO-A che MAO-B in misura simile. Oltre ad aumentare i livelli di serotonina, noradrenalina e dopamina, questo IMAO aumenta anche le concentrazioni di GABA, il che contribuisce alla sua efficacia complessiva. [R]

Parnat (Tranylcypromine)

Parnat è usato come antidepressivo e in alcuni casi per alcuni tipi di disturbi d'ansia. È stato sintetizzato nel 1948 da una struttura simile all'anfetamina. Ha dimostrato di essere un trattamento molto efficace per la depressione refrattaria, ma molte persone che lo usano non tollerano gli effetti collaterali ad alti dosaggi..

Agisce inibendo MAO-B leggermente più di MAO-A, rilasciando noradrenalina e dopamina e aumentando le microammine. Ha proprietà stimolanti lievi come l'anfetamina. [R]

Pirindol (pirazidolo)

Il pirazidolo è usato principalmente in Russia per trattare la depressione maggiore. È molto simile a Metralindol perché agisce principalmente come un inibitore inverso delle MAO-A. Questo farmaco tende ad avere un profilo più stimolante di un sedativo. È anche efficace nel trattamento di alcuni casi di fibromialgia. [R]

Selegilina (Deprenyl / Eldepril / Yumex)

La selegilina a dosi standard agisce come un inibitore selettivo irreversibile delle MAO-B.

È stato originariamente utilizzato per trattare il morbo di Parkinson, ma è stato poi approvato dalla Food and Drug Administration statunitense per il trattamento della depressione maggiore sotto forma di cerotto transdermico..

A dosi più elevate, il farmaco diventa non selettivo e inibisce sia MAO-A che MAO-B. È attualmente in fase di studio per la cessazione del fumo e il trattamento dell'ADHD. [R]

Toloxaton (Humoril)

Agisce come un inibitore MAO-A inverso. Il toloxatone è stato introdotto in Francia nel 1984 per curare la depressione. Questo farmaco ha proprietà stimolanti e in molti casi può aumentare i livelli di ansia..

Rispetto a Moclobemide, ha più effetti collaterali ed è meno efficace. Si suggerisce che le persone con un basso livello di noradrenalina o nessuna depressione ansiosa possano essere l'ideale per questo farmaco..

Gli IMAO non sono antidepressivi

Inoltre, ci sono vari farmaci che funzionano come inibitori delle monoaminossidasi ma sono usati per trattare condizioni diverse dalla depressione. I seguenti sono farmaci con proprietà IMAO che non sono prescritti per il trattamento della depressione.

Idracarbazina. Questo è un farmaco con proprietà IMAO, che viene utilizzato principalmente per abbassare la pressione sanguigna. Non ci sono molti studi formali che utilizzano questo farmaco da solo..

Isoniazide (Nidrazid). È stato questo farmaco che ha spinto i ricercatori a studiare le cause biologiche della depressione maggiore. È ampiamente usato come profilassi e trattamento di prima linea per la tubercolosi.

Negli anni '50 divenne ampiamente utilizzato per il trattamento della tubercolosi e molte persone iniziarono a notare effetti collaterali che migliorano l'umore..

In connessione con le numerose segnalazioni di innalzamento dell'umore, ciò ha portato i ricercatori a creare una nuova generazione di antidepressivi: gli IMAO (inibitori delle monoaminossidasi). [R]

Linezolid. È usato come antibiotico per infezioni che non possono essere trattate con altri antibiotici. È usato per trattare la polmonite, varie infezioni della pelle e infezioni del sistema nervoso centrale. [R]

Procarbazina (Matulan). È un IMAO leggero usato per trattare il linfoma di Hodgkin e vari tipi di cancro al cervello come farmaco antitumorale. È in circolazione dal 1969 e appartiene a un gruppo di farmaci chiamati "agenti alchilanti". A causa della sua lieve inibizione MAO, aumenta i livelli di neurotrasmettitori nel cervello. [R]

Razagilina (Azilect): questo farmaco è spesso usato nel trattamento durante l'insorgenza della malattia di Parkinson. Colpisce l'inibizione delle MAO-B 14 volte di più rispetto alle MAO-A. Ha un effetto neuroprotettivo ed è stato creato a seguito della possibile neurotossicità del farmaco Selegiline. [R]

IMAO ritirato dalla circolazione

Ci sono altri farmaci MAOI che sono stati ritirati dalla produzione a causa di gravi effetti collaterali. La maggior parte è stata commercializzata negli anni '50 e '60, ma è stata ritirata dal mercato a causa di gravi danni al fegato. Di seguito l'elenco:

  • Benmoxin. È stato creato nel 1967 e utilizzato come antidepressivo in tutta Europa.
  • Caroxazone (Surodil / Thymostenil). Questo farmaco ha avuto un effetto sulla MAO-B 5 volte di più rispetto alla MAO-A. Alla fine, è stato interrotto..
  • Iprocloside (Sursum). È stato ritirato dalla vendita fino al 1980 a causa del fatto che tre persone morirono a causa della sua vendita. Lo studio ha scoperto che porta a sintomi di ittero seguiti da insufficienza epatica acuta.
  • Iproniazide. Questo farmaco è stato sviluppato specificamente per il trattamento della tubercolosi, ma, come si è scoperto, ha un effetto antidepressivo. Alla fine degli anni '50 fu approvato ma successivamente ritirato dal mercato a causa di gravi danni al fegato..
  • Mebanazina (Actomol). Utilizzato negli anni '60 per curare la depressione, ma da allora è stato ritirato dal mercato.
  • Minaprin (Cantor). Utilizzato in tutta la Francia fino al 1996. Alla fine è stato interrotto a causa di convulsioni..
  • Nyamid (Nialamid). Chimicamente simile all'iponiazide come derivato dell'acido isonicotinico. È stato rimosso da Pfizer da Stati Uniti, Regno Unito e Canada nel 1963 a seguito di danni al fegato.
  • Octamoxin (Ximaol / Nimaol). Era usato per curare la depressione, ma è stato rimosso dal mercato negli anni '60.
  • Feniprazina (Cutron). È stato usato per curare la depressione negli anni '60 e in alcuni casi è stato prescritto per la schizofrenia. Vari effetti collaterali associati a questo farmaco includevano danni agli occhi e ittero. Di conseguenza, è stato ritenuto pericoloso e ritirato dal mercato..
  • Pivalbenzidrazina (Tersavid). Negli anni '60 è stato ampiamente utilizzato per curare la depressione, ma da allora è stato rimosso dal mercato..

Conclusione

In molti casi, gli IMAO possono essere farmaci molto efficaci per il trattamento della depressione maggiore.

Mentre molti hanno effetti collaterali e problemi indesiderati se combinati con il cibo, ce ne sono alcuni che si distinguono dalla massa, vale a dire Parnat, Nardil e Moclobemide..

I migliori farmaci MAOI sono spesso sottoutilizzati come antidepressivi e danno ottimi risultati nelle persone resistenti al trattamento. Sfortunatamente, la classe degli IMAO tende ad avere la reputazione di essere obsoleta e con pericolose interazioni alimentari..

La classe MAOI è completamente unica nella sua funzione rispetto ad altri antidepressivi, in quanto non interferiscono con la ricaptazione dei neurotrasmettitori.

Invece, questi farmaci agiscono per sopprimere la monoamino ossidasi, il che si traduce in un aumento dei livelli di tutti i neurotrasmettitori. Alcuni IMAO inibiscono MAO-A più di MAO-B e viceversa.

L'inibizione delle MAO-A è associata ad un aumento dei livelli di tiramina, norepinefrina, serotonina e dopamina e l'inibizione delle MAO-B è associata ad un aumento della sola dopamina, quindi è più spesso usata nella malattia di Parkinson.